PharmaVault
گنجینه اطلاعات داروسازی
The Pharmaceutical Information Vault
Excipient monograph · مونوگراف ماده جانبی
pharmavault.ir
Arginine
آرژنین
1نام‌های رسمی (فارماکوپه‌ای)
- BPArginine
- JPL-Arginine
- Ph. Eur.Arginine
- USP–NFArginine
2مترادف‌ها و نام‌های تجاری
L-arginine; argininum; (S)-2-amino-5-guanidinopentanoic acid; 2-amino-5-guanidinovaleric acid
3نام شیمیایی و شماره CAS
(2S)-2-Amino-5-guanidinopentanoic acid · [74-79-3]
UNII 94ZLA3W45F · PubChem CID 6322
4فرمول تجربی و وزن مولکولی
C6H14N4O2 · 174.20
5طبقه عملکردی
تنظیم‌کننده pH، عامل بافری، پایدارکننده، لیوپروتکتانت
محدوده غلظت متداول: — · اشکال دارویی: استریل (تزریقی/چشمی)
6کاربرد در فرمولاسیون دارویی
در فرمولاسیون‌های تزریقی پروتئین و پپتید برای مهار تجمع و کاهش ویسکوزیته محلول‌های آنتی‌بادی با غلظت بالا، و به عنوان عامل بافری و قلیایی‌کننده به کار می‌رود. همچنین به عنوان یون مخالف برای تشکیل نمک‌های محلول داروهای اسیدی (مانند ایبوپروفن آرژینین)، پایدارکننده در فرآورده‌های لیوفیلیزه و به عنوان اسید آمینه فعال در تغذیه مصرف می‌شود.
7توصیف
کریستال یا پودر کریستالی سفید یا تقریباً سفید، عملاً بی‌بو با طعم کمی تلخ.
8ویژگی‌های معمول
- pKa
- حدود 2.2 (کربوکسیل)، حدود 9.0 (α-آمینو)، حدود 12.5 (گوانیدینو)
- نقطه ایزوالکتریک
- حدود 10.8
- pH
- محلول آبی آن به شدت قلیایی است (pH حدود 10.5–12 برای محلول 10٪)
- حلالیت
- به‌راحتی محلول در آب؛ بسیار کم محلول در اتانول؛ عملاً نامحلول در اتر
9پایداری و شرایط نگهداری
در حالت جامد پایدار است. محلول‌های به شدت قلیایی آن کربن دی‌اکسید هوا را جذب می‌کنند. در ظرف دربسته و دور از نور نگهداری شود.
10ناسازگاری‌ها
با اکسیدکننده‌های قوی ناسازگار است. به عنوان آمین نوع اول ممکن است با قندهای احیاکننده واکنش میلارد بدهد و pH بالای آن می‌تواند داروها و مواد جانبی حساس به باز را تخریب کند.
11روش تولید
عمدتاً از تخمیر میکروبی (مثلاً با Corynebacterium glutamicum) و سپس جداسازی و تبلور تولید می‌شود؛ روش‌های قدیمی‌تر از هیدرولیز پروتئین‌ها استفاده می‌کردند.
12ایمنی
اسید آمینه طبیعی است که در مقادیر ماده جانبی به‌خوبی تحمل می‌شود. دوزهای وریدی زیاد، آن‌گونه که در مصارف درمانی یا تشخیصی به کار می‌رود، ممکن است باعث هیپرکالمی، اسیدوز هیپرکلرمیک (با نمک هیدروکلراید) و در صورت نشت از رگ تحریک موضعی شوند.
13احتیاط‌های کار با ماده
احتیاط‌های معمول متناسب با مقدار ماده رعایت شود. محافظ چشم و دستکش توصیه می‌شود؛ محلول‌های غلیظ به دلیل pH بالا محرک‌اند.
14وضعیت رگولاتوری
در FDA Inactive Ingredient Database (تزریق وریدی و زیرجلدی و فرآورده‌های خوراکی) و در داروهای تزریقی و غیرتزریقی مجاز در اروپا وجود دارد.
15مواد مرتبط
آرژینین هیدروکلراید؛ هیستیدین؛ لیزین؛ گلیسین.
16توضیحات
در فرمولاسیون‌های بیولوژیک، آرژینین اغلب به شکل هیدروکلراید یا همراه یک یون مخالف اسیدی مانند گلوتامات به کار می‌رود تا بتوان آن را در غلظت‌های پایدارکننده بدون افزایش pH وارد فرمول کرد.