Benzalkonium chloride

• BPBenzalkonium Chloride
• JPBenzalkonium Chloride
• Ph. Eur.Benzalkonium Chloride
• USP–NFBenzalkonium Chloride

Alkylbenzyldimethylammonium chloride; alkyldimethylbenzylammonium chloride; BKC; benzalkonii chloridum; Zephiran

Alkylbenzyldimethylammonium chloride (mixture of homologues) · [8001-54-5]

[C6H5CH2N(CH3)2R]Cl, where R is a mixture of alkyl chains (mainly C12 and C14) · average ≈ 360

نگهدارنده ضدمیکروبی

محدوده غلظت متداول: 0.01–0.02% ophthalmic · اشکال دارویی: استریل (تزریقی/چشمی)

پرمصرف‌ترین نگهدارنده ضدمیکروبی در فرآورده‌های چشمی است و در فرآورده‌های بینی و گوشی، محلول‌های استنشاقی، تزریقی‌های کم‌حجم و فرآورده‌های موضعی نیز به کار می‌رود. غلظت‌های متداول: چشمی ⁦0.01–0.02⁩٪ وزنی/حجمی؛ بینی و گوشی ⁦0.002–0.02⁩٪ وزنی/حجمی؛ تزریقی حدود ⁦0.01⁩٪ وزنی/حجمی. اغلب برای بهبود اثر بر ⁦Pseudomonas⁩ با دی‌سدیم ادتات ترکیب می‌شود و در غلظت‌های بالاتر به عنوان ضدعفونی‌کننده پوست و سطوح مصرف می‌شود.

پودر آمورف، ژل غلیظ یا پولک‌های ژلاتینی سفید یا سفید مایل به زرد. رطوبت‌گیر است، لمس صابونی دارد و دارای بوی آروماتیک ملایم و طعم بسیار تلخ است.

ترکیب

مخلوطی از آلکیل‌بنزیل‌دی‌متیل‌آمونیوم کلریدها، عمدتاً با زنجیره‌های آلکیل ⁦C12⁩ و ⁦C14⁩؛ فارماکوپه‌ها برای توزیع همولوگ‌ها حد تعیین کرده‌اند

حلالیت

در آب، اتانول و استون بسیار محلول؛ عملاً نامحلول در اتر

⁦pH⁩

حدود ⁦5–8⁩ (محلول آبی ⁦10⁩٪)

فعالیت سطحی

سورفکتانت کاتیونی؛ محلول‌های آبی با تکان دادن به شدت کف می‌کنند

رطوبت‌گیر است و ممکن است تحت تأثیر نور، هوا و فلزات قرار گیرد. محلول‌های آبی آن در محدوده وسیعی از ⁦pH⁩ و دما پایدارند، قابل اتوکلاو هستند و مدت طولانی در دمای اتاق نگهداری می‌شوند. محلول‌های رقیق در برخی ظروف پلاستیکی یا دارای درپوش لاستیکی ممکن است با جذب سطحی فعالیت خود را از دست بدهند. در ظرف دربسته، دور از نور و بدون تماس با فلزات نگهداری شود.

با سورفکتانت‌های آنیونی و صابون‌ها، سیترات‌ها، یدیدها، نیترات‌ها، پرمنگنات‌ها، سالیسیلات‌ها، نمک‌های نقره، تارترات‌ها، زینک اکسید، زینک سولفات، فلورسئین، هیدروژن پراکسید و برخی پلیمرهای آنیونی ناسازگار است. برخی سورفکتانت‌های غیریونی در غلظت بالا فعالیت آن را کاهش می‌دهند و توسط برخی غشاهای فیلتر، لاستیک‌ها و پلاستیک‌ها جذب سطحی می‌شود.

از واکنش مخلوطی از آلکیل‌دی‌متیل‌آمین‌های بلندزنجیر با بنزیل کلرید و سپس خالص‌سازی تولید می‌شود.

در غلظت‌های نگهدارنده عموماً به‌خوبی تحمل می‌شود، ولی مصرف مکرر یا طولانی‌مدت در قطره‌های چشمی ممکن است به اپی‌تلیوم قرنیه و ملتحمه آسیب بزند و خشکی چشم را تشدید کند و باید از مصرف آن همراه لنزهای تماسی نرم اجتناب شود. محلول‌های نبولایزر حاوی آن ممکن است در بیماران آسمی باعث انقباض برونش شوند. محلول‌های غلیظ برای پوست و غشاهای مخاطی محرک‌اند و اطلاعات فرآورده در اتحادیه اروپا برای داروهای حاوی آن هشدارهای خاصی دارد.

ماده غلیظ و محلول‌های آن برای چشم و پوست محرک و خورنده‌اند؛ از دستکش، محافظ چشم و در صورت ایجاد گردوغبار یا مه، محافظ تنفسی استفاده شود.

در ⁦FDA Inactive Ingredient Database⁩ (فرآورده‌های استنشاقی، تزریق عضلانی، بینی، چشمی، گوشی و موضعی) و در داروهای تزریقی و غیرتزریقی مجاز در اروپا وجود دارد.

بنزتونیوم کلرید؛ ستریماید؛ ستیل‌پیریدینیوم کلرید؛ محلول بنزالکونیوم کلرید.

فعالیت ضدمیکروبی به ترکیب همولوگ‌ها بستگی دارد: همولوگ‌های ⁦C12⁩ و ⁦C14⁩ بیشترین فعالیت را دارند، بنابراین توزیع طول زنجیره باید کنترل شود. تمایل آن به اتصال به فیلترها، لوله‌ها و ظروف می‌تواند غلظت مؤثر را کاهش دهد و این موضوع باید در بسته‌بندی نهایی بررسی شود.