PharmaVault
گنجینه اطلاعات داروسازی
The Pharmaceutical Information Vault
Excipient monograph · مونوگراف ماده جانبی
pharmavault.ir
Caprylocaproyl polyoxylglycerides
لابرازول
1نام‌های رسمی (فارماکوپه‌ای)
- BPCaprylocaproyl Macrogolglycerides
- Ph. Eur.Caprylocaproyl Macrogolglycerides
- USP–NFCaprylocaproyl Polyoxylglycerides
2مترادف‌ها و نام‌های تجاری
Labrasol; Labrasol ALF; Acconon MC8-2; caprylocaproyl macrogol-8 glycerides; macrogolglyceridorum caprylocaprates; PEG-8 caprylic/capric glycerides
3نام شیمیایی و شماره CAS
Mixture of mono-, di- and triglycerides and of mono- and di-fatty acid esters of macrogols, the fatty acids being mainly caprylic (C8) and capric (C10) acids · [—]
4فرمول تجربی و وزن مولکولی
پلیمر، مخلوط یا ماده با ترکیب متغیر — فرمول مولکولی واحد ندارد.
5طبقه عملکردی
عامل افزایش حلالیت (سالوبیلایزر)، سورفکتانت، امولسی‌فایر
محدوده غلظت متداول: — · اشکال دارویی: مایع، نیمه‌جامد
6کاربرد در فرمولاسیون دارویی
به عنوان حل‌کننده (سولوبیلایزر)، سورفکتانت و کمک‌سورفکتانت در فرمولاسیون‌های خوراکی لیپیدی، به‌ویژه سامانه‌های خودامولسیون‌شونده و خودمیکروامولسیون‌شونده (SEDDS/SMEDDS) پرشده در کپسول، برای افزایش حلالیت و جذب داروهای کم‌محلول در آب به کار می‌رود. در فرآورده‌های موضعی نیز به عنوان افزاینده نفوذ و حل‌کننده مصرف می‌شود.
7توصیف
مایع روغنی زرد کم‌رنگ با بوی ضعیف. مخلوطی از گلیسریدهای زنجیره متوسط و استرهای پلی‌اتیلن گلیکول (ماکروگل) است که معمولاً بر پایه ماکروگل 400 تهیه می‌شود.
8ویژگی‌های معمول
- HLB
- حدود 12 (گرید با ماکروگل 400)
- ترکیب اسیدهای چرب
- کاپریلیک اسید 50–80٪ و کاپریک اسید 20–50٪ (فارماکوپه اروپا)
- شکل فیزیکی
- مایع روغنی زرد کم‌رنگ در دمای اتاق
- حلالیت
- در آب پراکنده می‌شود و امولسیون ریز (میکروامولسیون) تشکیل می‌دهد؛ محلول در اتانول و متیلن کلرید؛ عملاً نامحلول در روغن معدنی
9پایداری و شرایط نگهداری
در صورت نگهداری در ظرف دربسته و محافظت از نور و رطوبت پایدار است. بخش ماکروگلی آن در تماس طولانی با هوا ممکن است پراکسید تشکیل دهد.
10ناسازگاری‌ها
با اکسیدکننده‌های قوی ناسازگار است. ناخالصی‌های پراکسیدی و آلدهیدی زنجیره‌های ماکروگل ممکن است داروهای حساس به اکسیداسیون را تخریب کنند و این مایع ممکن است با پوسته کپسول ژلاتینی برهم‌کنش داشته باشد؛ بنابراین سازگاری محتوای پرشده و پوسته باید بررسی شود.
11روش تولید
از الکلیز جزئی تری‌گلیسریدهای زنجیره متوسط با ماکروگل، یا از استری کردن گلیسرول و ماکروگل با کاپریلیک و کاپریک اسید تهیه می‌شود.
12ایمنی
در فرآورده‌های خوراکی و موضعی موجود در بازار مصرف می‌شود و به‌طور کلی سمیت کمی دارد. دوزهای خوراکی زیاد ممکن است باعث تحریک گوارشی یا اسهال شوند و ماده ممکن است برای پوست و چشم کمی محرک باشد.
13احتیاط‌های کار با ماده
احتیاط‌های معمول متناسب با مقدار ماده رعایت شود. استفاده از محافظ چشم و دستکش توصیه می‌شود.
14وضعیت رگولاتوری
در FDA Inactive Ingredient Database (فرآورده‌های خوراکی) و در داروهای مجاز در اروپا وجود دارد.
15مواد مرتبط
لائوروئیل پلی‌اکسیل‌گلیسریدها؛ لینولئوئیل پلی‌اکسیل‌گلیسریدها؛ اولئوئیل پلی‌اکسیل‌گلیسریدها؛ استئاروئیل پلی‌اکسیل‌گلیسریدها؛ تری‌گلیسریدهای زنجیره متوسط.
16توضیحات
در فرمولاسیون‌های لیپیدی معمولاً همراه یک روغن و یک کمک‌حلال مانند دی‌اتیلن گلیکول مونواتیل اتر به کار می‌رود؛ عملکرد این سامانه‌ها باید با آزمون‌های پراکندگی و لیپولیز آزمایشگاهی بررسی شود، نه فقط بر اساس حلالیت.