PharmaVault
گنجینه اطلاعات داروسازی
The Pharmaceutical Information Vault
Excipient monograph · مونوگراف ماده جانبی
pharmavault.ir
Chlorocresol
کلروکرزول
1نام‌های رسمی (فارماکوپه‌ای)
- BPChlorocresol
- Ph. Eur.Chlorocresol
- USP–NFChlorocresol
2مترادف‌ها و نام‌های تجاری
4-chloro-m-cresol; p-chloro-m-cresol; chlorocresolum; 2-chloro-5-hydroxytoluene; PCMC; Preventol CMK
3نام شیمیایی و شماره CAS
4-Chloro-3-methylphenol · [59-50-7]
UNII 36W53O7109 · PubChem CID 1732
4فرمول تجربی و وزن مولکولی
C7H7ClO · 142.58
5طبقه عملکردی
نگهدارنده ضدمیکروبی
محدوده غلظت متداول: 0.1–0.2% · اشکال دارویی: نیمه‌جامد، استریل (تزریقی/چشمی)
6کاربرد در فرمولاسیون دارویی
یک نگهدارنده ضدمیکروبی فنلی است که عمدتاً در کرم‌ها و امولسیون‌های موضعی، معمولاً با غلظت حدود 0.1٪ وزنی/حجمی (تا حدود 0.2٪) و در برخی تزریقی‌های چنددوزی با غلظت حدود 0.1٪ به کار می‌رود. به دلیل تحریک چشم برای قطره‌های چشمی مناسب نیست. در غلظت‌های بالاتر به عنوان گندزدا مصرف می‌شود.
7توصیف
کریستال یا پودر کریستالی بی‌رنگ یا تقریباً سفید با بوی فنلی مشخص.
8ویژگی‌های معمول
- نقطه ذوب
- حدود 64–67 °C
- نقطه جوش
- حدود 235 °C
- pKa
- حدود 9.6
- حلالیت
- کمی محلول در آب (حدود 1 در 260 در 20 °C و بیشتر در آب داغ)؛ بسیار محلول در اتانول؛ به‌راحتی محلول در روغن‌های ثابت؛ در محلول‌های هیدروکسید قلیایی حل می‌شود
- طیف ضدمیکروبی
- باکتری‌ها (گرم‌مثبت و گرم‌منفی) و قارچ‌ها؛ در محلول اسیدی فعال‌تر از محلول قلیایی
9پایداری و شرایط نگهداری
در دمای اتاق پایدار است. محلول‌های آبی آن را می‌توان با اتوکلاو استریل کرد، ولی در معرض نور و هوا به‌آهستگی زرد می‌شوند. در ظرف کاملاً بسته، دور از نور و در جای خنک و خشک نگهداری شود.
10ناسازگاری‌ها
اثر آن با سورفکتانت‌های غیریونی مانند پلی‌سوربات 80 و با متیل‌سلولز از طریق حل‌شدن میسلی و اتصال، و نیز با توزیع شدن در فاز روغنی امولسیون‌ها کاهش می‌یابد. جذب درپوش‌های لاستیکی و برخی پلاستیک‌ها می‌شود. همچنین با کلسیم کلرید، کدئین فسفات، دی‌آمورفین هیدروکلراید، پاپاورین هیدروکلراید و کینین هیدروکلراید ناسازگار گزارش شده و با نمک‌های آهن تغییر رنگ می‌دهد.
11روش تولید
از کلردار کردن m-کرزول و سپس خالص‌سازی تهیه می‌شود.
12ایمنی
عمدتاً در فرآورده‌های موضعی مصرف می‌شود و در غلظت‌های نگهدارنده عموماً به‌خوبی تحمل می‌شود، هرچند می‌تواند پوست را تحریک کند و موجب درماتیت تماسی آلرژیک، همراه با حساسیت متقاطع با فنل‌های مشابه، شده است. نباید در فرآورده‌های تزریق اینتراتکال، داخل سیسترنی یا اپیدورال به کار رود.
13احتیاط‌های کار با ماده
احتیاط‌های معمول متناسب با مقدار ماده رعایت شود. کلروکرزول در حالت غلیظ برای پوست و چشم محرک و خورنده است؛ از محافظ چشم و دستکش استفاده و از استنشاق گردوغبار یا بخار آن خودداری شود.
14وضعیت رگولاتوری
در داروهای غیرتزریقی و برخی داروهای تزریقی مجاز در انگلستان و اروپا وجود دارد و در اتحادیه اروپا به عنوان نگهدارنده در محصولات آرایشی در محدوده‌های تعیین‌شده مجاز است.
15مواد مرتبط
کرزول؛ متاکرزول؛ کلروزایلنول؛ فنل.
16توضیحات
چون کلروکرزول چربی‌دوست است، بخش زیادی از آن وارد فاز روغنی کرم‌ها و میسل‌های سورفکتانت می‌شود و غلظت آزاد آن در فاز آبی ممکن است بسیار کمتر از مقدار اسمی باشد؛ کارایی آن را با آزمون اثربخشی نگهدارنده تأیید کنید. در آب گرم سریع‌تر حل می‌شود.