PharmaVault
گنجینه اطلاعات داروسازی
The Pharmaceutical Information Vault
Excipient monograph · مونوگراف ماده جانبی
pharmavault.ir
Cholesterol
کلسترول
1نامهای رسمی (فارماکوپهای)
- BPCholesterol
- JPCholesterol
- Ph. Eur.Cholesterol
- USP–NFCholesterol
2مترادفها و نامهای تجاری
cholesterin; cholesterolum; cholest-5-en-3β-ol
3نام شیمیایی و شماره CAS
Cholest-5-en-3β-ol · [57-88-5]
UNII 97C5T2UQ7J · PubChem CID 5997
4فرمول تجربی و وزن مولکولی
C27H46O · 386.65
5طبقه عملکردی
سورفکتانت، امولسیفایر، پایه نیمهجامد، امولینت
محدوده غلظت متداول: — · اشکال دارویی: نیمهجامد، استریل (تزریقی/چشمی)
6کاربرد در فرمولاسیون دارویی
به عنوان امولسیفایر و نرمکننده پوست در کرمها و پمادهای موضعی، معمولاً با غلظت حدود 0.3–5.0٪، به کار میرود؛ در این فرآوردهها امولسیون آب در روغن ایجاد و ظرفیت جذب آب پایههای پماد را زیاد میکند. جزء غشایی اساسی لیپوزومها (معمولاً حدود 30–50 درصد مولی لیپید کل) است که نفوذپذیری دولایه را کم و پایداری را بیشتر میکند، و نیز جزء نانوذرات لیپیدی (LNP) برای رسانش اسیدهای نوکلئیک است که معمولاً حدود 40 درصد مولی آن را دارند.
7توصیف
ورقههای مرواریدی، سوزنها، پودر یا گرانول سفید یا کمی زرد و تقریباً بیبو. در مواجهه طولانی با نور و هوا بهتدریج زرد تا قهوهای روشن میشود.
8ویژگیهای معمول
- نقطه ذوب
- 147–150 °C
- چرخش ویژه
- −34° تا −38° (در دیوکسان)
- حلالیت
- عملاً نامحلول در آب؛ کم محلول در استون و اتانول؛ محلول در کلروفرم، اتر و روغنهای گیاهی
- جذب آب
- ظرفیت جذب آب پایههای پماد هیدروکربنی را به میزان زیادی افزایش میدهد
9پایداری و شرایط نگهداری
پایدار است، ولی بهآهستگی در اثر نور و هوا اکسید میشود و اکسیاسترول تشکیل میدهد. در ظرف کاملاً بسته و دور از نور نگهداری شود؛ ماده مخصوص مصرف تزریقی اغلب زیر گاز بیاثر و در دمای پایین نگهداری میشود.
10ناسازگاریها
با دیژیتونین رسوب میکند. با اکسیدکنندههای قوی ناسازگار است.
11روش تولید
بهطور سنتی از چربی پشم (لانولین) یا از نخاع و مغز گاو استخراج و با تبلور مکرر خالصسازی میشود. امروزه کلسترول با منشأ گیاهی یا سنتزی و بدون مواد حیوانی برای فرآوردههای تزریقی و نانوذرات لیپیدی در دسترس است.
12ایمنی
کلسترول در همه سلولهای حیوانی وجود دارد و در مقادیر مورد استفاده به عنوان ماده جانبی غیرسمی و غیرمحرک شناخته میشود. ماده با منشأ گاوی باید با الزامات کاهش خطر انتقال انسفالوپاتیهای اسفنجیشکل مطابقت داشته باشد.
13احتیاطهای کار با ماده
احتیاطهای معمول متناسب با مقدار ماده رعایت شود. محافظ چشم و دستکش توصیه میشود و باید از ایجاد گردوغبار خودداری شود.
14وضعیت رگولاتوری
در FDA Inactive Ingredient Database (از جمله فرآوردههای لیپوزومی تزریقی و فرآوردههای موضعی و واژینال) و در داروهای تزریقی و غیرتزریقی مجاز در اروپا، از جمله واکسنهای مبتنی بر نانوذرات لیپیدی، وجود دارد.
15مواد مرتبط
لانولین؛ الکلهای لانولین؛ فیتواسترولها؛ کلسترول مخصوص مصرف تزریقی.
16توضیحات
فارماکوپه اروپا مونوگراف جداگانهای برای کلسترول مخصوص مصرف تزریقی با حدود سختگیرانهتر برای استرولهای مشابه و ناخالصیها دارد. در لیپوزومها و نانوذرات لیپیدی، منشأ و خلوص کلسترول (از جمله محصولات اکسیداسیون) باید کنترل شود، زیرا بر پایداری و عملکرد ذرات اثر دارند.