PharmaVault
گنجینه اطلاعات داروسازی
The Pharmaceutical Information Vault
Excipient monograph · مونوگراف ماده جانبی
pharmavault.ir
Citric acid
اسید سیتریک، سیتریک اسید
1نام‌های رسمی (فارماکوپه‌ای)
- BPCitric Acid
- JPAnhydrous Citric Acid
- Ph. Eur.Citric Acid
- USP–NFCitric Acid, Anhydrous
2مترادف‌ها و نام‌های تجاری
2-hydroxy-1,2,3-propanetricarboxylic acid; acidum citricum; citric acid monohydrate; anhydrous citric acid; E330
3نام شیمیایی و شماره CAS
2-Hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid (anhydrous or monohydrate) · [77-92-9]
UNII XF417D3PSL · PubChem CID 311
4فرمول تجربی و وزن مولکولی
C6H8O7 (anhydrous); C6H8O7·H2O (monohydrate) · 192.12 (anhydrous); 210.14 (monohydrate)
5طبقه عملکردی
تنظیم‌کننده pH، عامل بافری، آنتی‌اکسیدان، عامل کی‌لیت‌کننده
محدوده غلظت متداول: — · اشکال دارویی: مایع، جامد، استریل (تزریقی/چشمی)
6کاربرد در فرمولاسیون دارویی
به‌طور گسترده به عنوان اسیدی‌کننده، جزء بافر (همراه سدیم سیترات)، تقویت‌کننده طعم و هم‌افزای آنتی‌اکسیدان از طریق شلات کردن فلزات در فرآورده‌های خوراکی، موضعی و تزریقی، محصولات آرایشی و غذا به کار می‌رود. غلظت‌های متداول: محلول‌های بافر 0.1–2.0٪؛ تقویت‌کننده طعم در مایعات خوراکی 0.3–2.0٪؛ عامل شلات‌کننده 0.3–2.0٪. در قرص‌ها و گرانول‌های جوشان به عنوان منبع اسید همراه سدیم بی‌کربنات یا کربنات و با نسبت‌های بسیار بیشتر مصرف می‌شود.
7توصیف
کریستال‌های بی‌رنگ یا نیمه‌شفاف یا پودر کریستالی سفید، بی‌بو و با طعم به‌شدت ترش. شکل مونوهیدرات در هوای خشک آب تبلور خود را از دست می‌دهد (شکوفا می‌شود).
8ویژگی‌های معمول
- pKa
- 3.13، 4.76 و 6.40 (25 °C)
- نقطه ذوب
- شکل بدون آب حدود 153 °C؛ مونوهیدرات آب خود را از دست می‌دهد و در حدود 100 °C ذوب می‌شود
- pH
- حدود 2.2 (محلول آبی 1٪)
- چگالی
- حدود 1.67 g/cm³ (بدون آب)؛ حدود 1.54 g/cm³ (مونوهیدرات)
- حلالیت
- بسیار محلول در آب؛ به‌راحتی محلول در اتانول؛ کم محلول در اتر
9پایداری و شرایط نگهداری
مونوهیدرات در هوای خشک یا با حرارت ملایم آب تبلور خود را از دست می‌دهد و در هوای مرطوب کمی آب‌گیر (دلیکوئسان) می‌شود؛ شکل بدون آب رطوبت‌گیر است. محلول‌های آبی رقیق ممکن است در اثر ماندن تخمیر شوند. در ظرف کاملاً بسته (هواناگذر) و در جای خنک و خشک نگهداری شود.
10ناسازگاری‌ها
با پتاسیم تارتارات، کربنات‌ها و بی‌کربنات‌های فلزات قلیایی و قلیایی خاکی، استات‌ها و سولفیدها، و نیز با اکسیدکننده‌ها، بازها، احیاکننده‌ها و نیترات‌ها ناسازگار است؛ مخلوط آن با نیترات‌های فلزی احتمال انفجار دارد. اسیدیته آن می‌تواند هیدرولیز داروهای حساس به اسید را تسریع کند و در مخلوط‌های جوشان، رطوبت موجب واکنش زودرس با کربنات‌ها می‌شود.
11روش تولید
عمدتاً از تخمیر کربوهیدرات‌هایی مانند ملاس، ساکارز یا گلوکز با سویه‌های Aspergillus niger تولید می‌شود. اسید حاصل، مثلاً با رسوب دادن به صورت کلسیم سیترات و سپس واکنش با سولفوریک اسید یا با استخراج حلالی، بازیابی و پس از خالص‌سازی به صورت مونوهیدرات (در دمای کمتر از حدود 36 °C) یا شکل بدون آب متبلور می‌شود.
12ایمنی
سیتریک اسید یک متابولیت طبیعی بدن است و در غذا و دارو به‌طور گسترده مصرف می‌شود؛ در مقادیر مورد استفاده عموماً غیرسمی شناخته می‌شود. تماس مکرر یا طولانی با دندان می‌تواند مینای دندان را فرسوده کند و محلول‌های غلیظ یا پودر آن پوست، چشم و غشاهای مخاطی را تحریک می‌کنند. JECFA برای مقدار مجاز مصرف روزانه آن محدودیتی تعیین نکرده است.
13احتیاط‌های کار با ماده
احتیاط‌های معمول متناسب با مقدار ماده رعایت شود. پودر آن چشم و مجاری تنفسی را تحریک می‌کند؛ از محافظ چشم و دستکش استفاده و از ایجاد گردوغبار خودداری شود.
14وضعیت رگولاتوری
در فهرست GRAS قرار دارد. در اروپا به عنوان افزودنی غذایی پذیرفته شده است (E330). در FDA Inactive Ingredient Database (فرآورده‌های استنشاقی، تزریقی، خوراکی، بینی، چشمی، رکتال، موضعی و واژینال) و در داروهای تزریقی و غیرتزریقی مجاز در اروپا وجود دارد.
15مواد مرتبط
سدیم سیترات؛ پتاسیم سیترات؛ کلسیم سیترات؛ فوماریک اسید؛ مالیک اسید؛ تارتاریک اسید.
16توضیحات
برای فرآورده‌های حساس به رطوبت مانند قرص‌های جوشان که در رطوبت پایین ساخته می‌شوند، شکل بدون آب را انتخاب کنید؛ مونوهیدرات در فرآورده‌های مایع رایج است. بافرهای سیترات تقریباً بین pH 3 و 6.2 مؤثرند. هنگام جایگزینی یک شکل با دیگری، مقدار آب را اصلاح کنید (192.12 g بدون آب معادل 210.14 g مونوهیدرات).