Hydroxypropyl betadex

• BPHydroxypropylbetadex
• Ph. Eur.Hydroxypropylbetadex
• USP–NFHydroxypropyl Betadex

Cavasol W7 HP; HPβCD; 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin; hydroxypropyl-β-cyclodextrin; Kleptose HPB; Trappsol HPB

Cyclomaltoheptaose, 2-hydroxypropyl ether (partially substituted β-cyclodextrin) · [128446-35-5]

C42H70O35·(C3H6O)x · ≈ 1400 (depends on molar substitution)

عامل افزایش حلالیت (سالوبیلایزر)

محدوده غلظت متداول: — · اشکال دارویی: مایع، استریل (تزریقی/چشمی)

با تشکیل کمپلکس‌های درون‌گیر غیرکووالانسی، حلالیت آبی، پایداری و فراهمی زیستی داروهای کم‌محلول را افزایش می‌دهد. در محلول‌های خوراکی و اشکال دارویی جامد، فرآورده‌های تزریقی (وریدی و عضلانی) و فرآورده‌های چشمی، بینی و موضعی به کار می‌رود؛ غلظت آن از چند درصد تا حدود ⁦40⁩٪ وزنی-حجمی در برخی محلول‌های خوراکی و تزریقی متغیر است. همچنین می‌تواند طعم را بپوشاند و تحریک ناشی از برخی داروها را کاهش دهد.

پودر سفید یا تقریباً سفید، آمورف یا کریستالی و رطوبت‌گیر، عملاً بی‌بو و با طعم کمی شیرین. مخلوطی از مشتقات بتاسیکلودکسترین با تعداد و موقعیت‌های مختلف گروه‌های هیدروکسی‌پروپیل است.

جایگزینی مولی (⁦MS⁩)

⁦0.40–1.50⁩ (فارماکوپه اروپا)؛ گریدهای تزریقی تجاری معمولاً حدود ⁦0.6–0.9⁩

حلالیت

بسیار محلول در آب (بیش از ⁦50⁩٪ وزنی-حجمی) و در پروپیلن گلیکول؛ به‌راحتی محلول در متانول و اتانول

قطر حفره

حدود ⁦0.6–0.65 nm⁩ (مانند بتاسیکلودکسترین)

شکل فیزیکی

آمورف؛ به‌سادگی از محلول کریستالیزه نمی‌شود

در حالت جامد، در صورت محافظت از رطوبت زیاد، پایدار است؛ در ظرف کاملاً بسته، در جای خنک و خشک نگهداری شود. محلول‌های آبی پایدارند و قابل اتوکلاو هستند، اما پیوندهای گلیکوزیدی با اسیدهای قوی در دمای بالا هیدرولیز می‌شوند.

ممکن است با سایر اجزای فرمولاسیون، مثلاً نگهدارنده‌های ضدمیکروبی مانند پارابن‌ها و بنزالکونیوم کلراید، کمپلکس درون‌گیر تشکیل دهد و اثربخشی آن‌ها را کاهش دهد. از تماس با اکسیدکننده‌های قوی خودداری شود.

از واکنش بتاسیکلودکسترین با پروپیلن اکساید در محلول آبی قلیایی تهیه می‌شود و شرایط واکنش میزان جایگزینی را کنترل می‌کند. محصول خنثی، خالص‌سازی (مثلاً با دیالیز یا تبادل یونی) و با خشک‌کن پاششی یا انجمادی خشک می‌شود.

از راه خوراکی و تزریقی به‌خوبی تحمل می‌شود. پس از مصرف خوراکی جذب بسیار کمی دارد و در کولون تخمیر می‌شود؛ دوزهای خوراکی زیاد ممکن است مدفوع شل یا اسهال ایجاد کنند. پس از تزریق وریدی به صورت تغییرنیافته از کلیه دفع می‌شود و سمیت کلیوی آن بسیار کمتر از بتاسیکلودکسترین مادر است. ⁦EMA⁩ راهنمایی درباره سیکلودکسترین‌ها با آستانه‌های دوز برای درج در برچسب منتشر کرده است.

احتیاط‌های معمول متناسب با مقدار ماده رعایت شود؛ محافظ چشم، دستکش و ماسک گردوغبار توصیه می‌شود.

در ⁦FDA Inactive Ingredient Database⁩ (تزریق وریدی و عضلانی؛ محلول و قرص خوراکی) و در داروهای تزریقی و غیرتزریقی مجاز در اروپا وجود دارد.

آلفادکس؛ بتادکس؛ گاماسیکلودکسترین؛ سولفوبوتیل‌اتر بتاسیکلودکسترین (بتادکس سولفوبوتیل اتر سدیم).

اثر حل‌کنندگی به تناسب ابعاد دارو با حفره و به میزان جایگزینی بستگی دارد؛ بنابراین برای هر دارو مطالعه فاز-حلالیت لازم است. مصرف سیکلودکسترین بیش از مقدار لازم ممکن است با نگه داشتن دارو در حالت کمپلکس، جذب را کاهش دهد، و رقیق شدن پس از تجویز دارو را به‌سرعت آزاد می‌کند.