PharmaVault
گنجینه اطلاعات داروسازی
The Pharmaceutical Information Vault
Excipient monograph · مونوگراف ماده جانبی
pharmavault.ir
Hydroxypropyl cellulose
هیدروکسی پروپیل سلولز
1نام‌های رسمی (فارماکوپه‌ای)
- BPHydroxypropylcellulose
- JPHydroxypropylcellulose
- Ph. Eur.Hydroxypropylcellulose
- USP–NFHydroxypropyl Cellulose
2مترادف‌ها و نام‌های تجاری
Cellulose, hydroxypropyl ether; HPC; hyprolose; Klucel; Nisso HPC; oxypropylated cellulose; E463
3نام شیمیایی و شماره CAS
Cellulose, 2-hydroxypropyl ether · [9004-64-2]
4فرمول تجربی و وزن مولکولی
پلیمر، مخلوط یا ماده با ترکیب متغیر — فرمول مولکولی واحد ندارد.
5طبقه عملکردی
چسباننده (بایندر)
محدوده غلظت متداول: 2–6% · اشکال دارویی: جامد
6کاربرد در فرمولاسیون دارویی
در فرآورده‌های خوراکی به عنوان چسباننده قرص در گرانولاسیون مرطوب و خشک (2–6٪)، تشکیل‌دهنده فیلم در روکش قرص (محلول‌های حدود 5٪) و تشکیل‌دهنده ماتریکس رهش طولانی (15–35٪) به کار می‌رود. همچنین به عنوان غلیظ‌کننده در مایعات موضعی و خوراکی، در اکستروژن مذاب (HME)، در فیلم‌های ترانس‌درمال و به عنوان پایدارکننده سوسپانسیون مصرف می‌شود. گریدهای با ذرات ریز برای چسبانندگی در پرس مستقیم کاربرد دارند.
7توصیف
پودر یا گرانول سفید تا کمی زرد، بی‌بو و بی‌مزه. یک اتر سلولزی غیریونی و ترموپلاستیک با میزان بالای جایگزینی هیدروکسی‌پروپیل است که آن را هم در آب و هم در حلال‌های آلی قطبی محلول می‌کند.
8ویژگی‌های معمول
- مقدار هیدروکسی‌پروپوکسی
- حداکثر 80.5٪ (USP–NF)؛ جایگزینی مولی حدود 3.5–4
- pH
- 5.0–8.5 (محلول آبی 1٪)
- حلالیت
- محلول در آب سرد و در اتانول، متانول، پروپیلن گلیکول و سایر حلال‌های قطبی؛ نامحلول در آب گرم که در حدود 40–45 °C از آن رسوب می‌کند
- ویسکوزیته
- گریدهایی از ویسکوزیته بسیار کم تا بسیار زیاد (مثلاً از چند mPa·s تا چند هزار mPa·s در محلول 2٪)
- مقدار رطوبت
- معمولاً کمتر از 5٪ وزنی در بسته‌بندی؛ به‌طور متوسط رطوبت‌گیر
9پایداری و شرایط نگهداری
پودر پایدار ولی رطوبت‌گیر است؛ در ظرف کاملاً بسته، در جای خنک و خشک نگهداری شود. محلول‌های آبی در pH حدود 6–8 بیشترین پایداری را دارند؛ ویسکوزیته ممکن است در pH پایین با هیدرولیز اسیدی، در pH بالا با اکسیداسیون قلیایی و در اثر نور UV کاهش یابد. محلول‌ها به تجزیه میکروبی و آنزیمی حساس‌اند و باید نگهدارنده داشته باشند.
10ناسازگاری‌ها
با ترکیبات فنولی جایگزین‌شده مانند متیل‌پارابن و پروپیل‌پارابن برهم‌کنش دارد که ممکن است باعث رسوب شود. غلظت‌های بالای نمک‌ها یا سایر مواد محلول، حلالیت آن را کاهش داده و ممکن است آن را رسوب دهند. برخی پلیمرهای آنیونی ممکن است ویسکوزیته محلول آن را افزایش دهند.
11روش تولید
از واکنش سلولز قلیایی با پروپیلن اکساید در دما و فشار بالا تهیه می‌شود. محصول برای حذف محصولات جانبی خالص‌سازی و سپس خشک و تا اندازه ذره مورد نظر آسیاب می‌گردد.
12ایمنی
در فرآورده‌های خوراکی و موضعی به‌طور گسترده مصرف می‌شود و اساساً غیرسمی و غیرمحرک شناخته می‌شود؛ از دستگاه گوارش جذب نمی‌شود. دوزهای خوراکی بسیار زیاد ممکن است اثر ملین داشته باشند.
13احتیاط‌های کار با ماده
احتیاط‌های معمول متناسب با مقدار ماده رعایت شود. از ایجاد گردوغبار که قابل احتراق است و ممکن است چشم را تحریک کند خودداری شود؛ محافظ چشم و دستکش توصیه می‌شود.
14وضعیت رگولاتوری
در اروپا به عنوان افزودنی غذایی پذیرفته شده است (E463). در FDA Inactive Ingredient Database (کپسول، گرانول، سوسپانسیون و قرص خوراکی؛ فرآورده‌های موضعی و ترانس‌درمال) و در داروهای غیرتزریقی مجاز در اروپا وجود دارد.
15مواد مرتبط
هیدروکسی‌اتیل سلولز؛ هیدروکسی‌پروپیل سلولز با جایگزینی کم؛ هیپرملوز؛ متیل‌سلولز.
16توضیحات
حلالیت آن در اتانول، آن را برای گرانولاسیون غیرآبی داروهای حساس به رطوبت و برای پوشش با حلال آلی مفید می‌سازد. فیلم‌های آن انعطاف‌پذیر ولی کمی چسبناک‌اند و به همین دلیل اغلب با سایر تشکیل‌دهنده‌های فیلم ترکیب می‌شود. نباید آن را با هیدروکسی‌پروپیل سلولز با جایگزینی کم اشتباه گرفت که در آب نامحلول است و به عنوان متلاشی‌کننده به کار می‌رود.