Hypromellose acetate succinate

• JPHypromellose Acetate Succinate
• USP–NFHypromellose Acetate Succinate

Affinisol HPMCAS; Aqoat (AS-L, AS-M, AS-H grades); AquaSolve HPMCAS; HPMCAS; hydroxypropyl methylcellulose acetate succinate

Cellulose, 2-hydroxypropyl methyl ether, acetate hydrogen butanedioate (mixed acetic and monosuccinic esters of hypromellose) · [71138-97-1]

پلیمر، مخلوط یا ماده با ترکیب متغیر — فرمول مولکولی واحد ندارد.

عامل پوشش‌دهنده، فیلم‌ساز، پلیمر تعدیل‌کننده رهش

محدوده غلظت متداول: — · اشکال دارویی: جامد

به عنوان پوشش فیلمی روده‌ای (انتریک) که از محلول‌های آلی یا دیسپرسیون‌های آبی اعمال می‌شود به کار می‌رود و به‌طور گسترده به عنوان حامل دیسپرسیون‌های جامد آمورف داروهای کم‌محلول در آب که با خشک‌کن پاششی یا اکستروژن مذاب تهیه می‌شوند مصرف می‌گردد؛ در این کاربرد فوق‌اشباع بودن دارو را حفظ و از کریستالیزه شدن آن جلوگیری می‌کند. در ماتریکس‌ها و گرانول‌های رهش تعدیل‌شده نیز کاربرد دارد.

پودر یا گرانول سفید تا سفید مایل به کرم، بی‌بو یا با بوی ضعیف اسید استیک. گریدها (⁦L⁩، ⁦M⁩ و ⁦H⁩) از نظر نسبت استیل به سوکسینویل متفاوت‌اند که ⁦pH⁩ انحلال آن‌ها را تعیین می‌کند؛ شکل‌های ریز (⁦F⁩) و گرانولی (⁦G⁩) در دسترس‌اند.

⁦pH⁩ انحلال

گرید ⁦L⁩ از ⁦pH 5.5⁩ به بالا؛ گرید ⁦M⁩ از ⁦pH 6.0⁩ به بالا؛ گرید ⁦H⁩ از ⁦pH 6.8⁩ به بالا

مقدار گروه‌های جانشین

متوکسی ⁦12–28⁩٪، هیدروکسی‌پروپوکسی ⁦4–23⁩٪، استیل ⁦2–16⁩٪، سوکسینویل ⁦4–28⁩٪ (محدوده‌های فارماکوپه‌ای)

دمای انتقال شیشه‌ای

حدود ⁦120 °C⁩

حلالیت

نامحلول در آب و محیط‌های اسیدی؛ محلول در محیط‌های آبی بالاتر از ⁦pH⁩ آستانه هر گرید، و در استون و مخلوط متانول-دی‌کلرومتان

رطوبت‌گیر است. در دما و رطوبت بالا گروه‌های استری به‌آرامی هیدرولیز می‌شوند و مقدار استیک اسید و سوکسینیک اسید آزاد افزایش می‌یابد. در ظرف کاملاً بسته، در جای خنک و خشک نگهداری شود.

با اکسیدکننده‌های قوی ناسازگار است. گروه‌های کربوکسیل اسیدی آن ممکن است با داروهای بازی یا مواد جانبی قلیایی برهم‌کنش داشته باشند که بر عملکرد روده‌ای یا پایداری دیسپرسیون‌های جامد اثر می‌گذارد.

از استریفیکاسیون هیپرملوز با استیک انیدرید و سوکسینیک انیدرید در استیک اسید با سدیم استات به عنوان کاتالیزور تهیه می‌شود. محصول با آب رسوب داده، شسته، خشک و آسیاب می‌گردد.

در فرآورده‌های خوراکی مصرف می‌شود و غیرسمی و غیرمحرک شناخته می‌شود؛ از دستگاه گوارش جذب نمی‌شود.

احتیاط‌های معمول متناسب با مقدار ماده رعایت شود؛ محافظ چشم، دستکش و ماسک گردوغبار توصیه می‌شود. در پودرهای ریز احتمال انفجار گردوغبار وجود دارد.

در ⁦FDA Inactive Ingredient Database⁩ (کپسول و قرص خوراکی) و در داروهای خوراکی عرضه‌شده در ایالات متحده، اروپا و ژاپن وجود دارد.

هیپرملوز؛ هیپرملوز فتالات؛ سلولز استات فتالات؛ کوپلیمرهای متاکریلیک اسید.

برای پوشش روده‌ای آبی، گرید میکرونیزه (⁦F⁩) همراه با پلاستی‌سایزری مانند تری‌اتیل سیترات در آب پراکنده و در حین اسپری خنک نگه داشته می‌شود، زیرا پلیمر تنها پس از اعمال روی سطح به فیلم یکپارچه تبدیل می‌شود. برای دیسپرسیون‌های جامد، گرید با ایجاد تعادل بین برهم‌کنش دارو و پلیمر (گروه‌های استیل آب‌گریز) و انحلال در روده باریک (گروه‌های سوکسینویل) انتخاب می‌شود.