PharmaVault
گنجینه اطلاعات داروسازی
The Pharmaceutical Information Vault
Excipient monograph · مونوگراف ماده جانبی
pharmavault.ir
Hypromellose phthalate
هایپروملوز فتالات
1نام‌های رسمی (فارماکوپه‌ای)
- BPHypromellose Phthalate
- JPHypromellose Phthalate
- Ph. Eur.Hypromellose Phthalate
- USP–NFHypromellose Phthalate
2مترادف‌ها و نام‌های تجاری
HP-50; HP-55; HP-55S; HPMCP; hydroxypropyl methylcellulose phthalate; hypromellosi phthalas
3نام شیمیایی و شماره CAS
Cellulose, hydrogen 1,2-benzenedicarboxylate, 2-hydroxypropyl methyl ether · [9050-31-1]
4فرمول تجربی و وزن مولکولی
پلیمر، مخلوط یا ماده با ترکیب متغیر — فرمول مولکولی واحد ندارد.
5طبقه عملکردی
عامل پوشش‌دهنده، فیلم‌ساز
محدوده غلظت متداول: — · اشکال دارویی: جامد
6کاربرد در فرمولاسیون دارویی
عمدتاً به عنوان پوشش فیلمی روده‌ای برای قرص، گرانول و کپسول به کار می‌رود و از محلول‌های حلال آلی (معمولاً حدود 5–10٪ وزنی پلیمر) یا دیسپرسیون‌های آبی همراه با پلاستی‌سایزر اعمال می‌شود. همچنین به عنوان حامل در دیسپرسیون‌های جامد برای بهبود انحلال داروهای کم‌محلول و در ماتریکس‌ها و میکروذرات آهسته‌رهش مصرف می‌شود.
7توصیف
پولک یا پودر گرانولی سفید تا کمی مایل به کرم، بی‌بو یا تقریباً بی‌بو و بی‌مزه. فارماکوپه‌ها دو نوع جایگزینی تعریف کرده‌اند: 200731 (HP-50) و 220824 (HP-55) که از نظر مقدار فتالیل (کربوکسی‌بنزوئیل) و در نتیجه pH انحلال با هم تفاوت دارند.
8ویژگی‌های معمول
- pH انحلال
- HP-50 از pH 5.0 به بالا؛ HP-55 از pH 5.5 به بالا
- مقدار کربوکسی‌بنزوئیل
- 21–27٪ (نوع 200731)؛ 27–35٪ (نوع 220824)
- حلالیت
- عملاً نامحلول در آب، اسیدهای رقیق و اتانول؛ محلول در مخلوط‌های استون-متانول، استون-اتانول و متانول-دی‌کلرومتان و در محلول‌های قلیایی آبی
- ویژگی‌های فیلم
- با پلاستی‌سایزر کمتر از سلولز استات فتالات فیلم‌های انعطاف‌پذیر تشکیل می‌دهد
9پایداری و شرایط نگهداری
در دمای اتاق به مدت چند سال از نظر شیمیایی و فیزیکی پایدار است. در دما و رطوبت بالا به‌آرامی هیدرولیز شده و فتالیک اسید آزاد می‌کند، هرچند حساسیت آن کمتر از سلولز استات فتالات است. در ظرف کاملاً بسته، در جای خنک و خشک نگهداری شود.
10ناسازگاری‌ها
با اکسیدکننده‌های قوی ناسازگار است. گروه‌های کربوکسیل آزاد آن ممکن است با داروهای بازی و مواد جانبی قلیایی واکنش دهند؛ ترک خوردن فیلم‌های روده‌ای در پوشش‌های حاوی مقادیر زیاد برخی پرکننده‌ها مانند تالک گزارش شده است.
11روش تولید
از استریفیکاسیون هیپرملوز با فتالیک انیدرید در استیک اسید با سدیم استات بدون آب به عنوان کاتالیزور تهیه می‌شود. محصول در آب رسوب داده، شسته و خشک می‌گردد.
12ایمنی
در فرآورده‌های خوراکی مصرف می‌شود و غیرسمی و غیرمحرک شناخته می‌شود؛ از دستگاه گوارش جذب نمی‌شود.
13احتیاط‌های کار با ماده
احتیاط‌های معمول متناسب با مقدار ماده رعایت شود؛ محافظ چشم و دستکش توصیه می‌شود. در صورت استفاده از محلول‌های پوششی با حلال آلی، احتیاط‌های مربوط به همان حلال‌ها باید رعایت شود.
14وضعیت رگولاتوری
در FDA Inactive Ingredient Database (کپسول و قرص خوراکی) و در داروهای غیرتزریقی مجاز در اروپا وجود دارد.
15مواد مرتبط
سلولز استات فتالات؛ هیپرملوز؛ هیپرملوز استات سوکسینات؛ پلی‌وینیل استات فتالات.
16توضیحات
HP-55 انتخاب رایج برای پوشش روده‌ای معمول است، در حالی که HP-50 در pH کمی پایین‌تر حل می‌شود و زمانی به کار می‌رود که رهش زودتر در دوازدهه مورد نظر باشد. ضخامت کافی پوشش برای مقاومت در برابر شیره معده ضروری است و فرآورده‌های پوشش‌دار باید با آزمون انحلال دومرحله‌ای (ابتدا اسید و سپس بافر) آزمایش شوند.