PharmaVault
گنجینه اطلاعات داروسازی
The Pharmaceutical Information Vault
Excipient monograph · مونوگراف ماده جانبی
pharmavault.ir
Lactose, anhydrous
لاکتوز انیدر
1نام‌های رسمی (فارماکوپه‌ای)
- BPAnhydrous Lactose
- JPAnhydrous Lactose
- Ph. Eur.Lactose, Anhydrous
- USP–NFAnhydrous Lactose
2مترادف‌ها و نام‌های تجاری
Anhydrous Lactose NF 60M; Lactopress Anhydrous; lactosum anhydricum; milk sugar; Pharmatose DCL 21; Pharmatose DCL 22; SuperTab 21AN; SuperTab 22AN
3نام شیمیایی و شماره CAS
O-β-D-Galactopyranosyl-(1→4)-β-D-glucopyranose (mixture of anhydrous β- and α-lactose) · [63-42-3]
4فرمول تجربی و وزن مولکولی
C12H22O11 · 342.30
5طبقه عملکردی
رقیق‌کننده (پرکننده)
محدوده غلظت متداول: — · اشکال دارویی: جامد
6کاربرد در فرمولاسیون دارویی
به عنوان پرکننده و چسباننده در پرس مستقیم و به عنوان رقیق‌کننده در گرانولاسیون مرطوب و پرکردن کپسول به کار می‌رود. مقدار آب کم آن، آن را برای داروهای حساس به رطوبت مناسب می‌سازد. در فرآورده‌های لیوفیلیزه و به عنوان حامل در افشانه‌های پودر خشک استنشاقی نیز مصرف می‌شود.
7توصیف
ذرات یا پودر کریستالی سفید تا سفید مایل به کرم، بی‌بو و کمی شیرین. لاکتوز بدون آب تجاری که با خشک‌کن غلتکی تهیه می‌شود، عمدتاً بتالاکتوز بدون آب (معمولاً حدود 70–80٪) و بقیه آن آلفالاکتوز بدون آب است.
8ویژگی‌های معمول
- مقدار آب
- حداکثر 1.0٪ وزنی؛ معمولاً حدود 0.5٪ یا کمتر
- مقدار بتالاکتوز
- معمولاً حدود 70–80٪ (گریدهای خشک‌شده با غلتک)
- چرخش ویژه
- +54.4° تا +55.9° (بر پایه بدون آب، در حالت تعادل)
- حلالیت
- به‌راحتی محلول در آب (بتالاکتوز سریع‌تر از آلفالاکتوز حل می‌شود)؛ عملاً نامحلول در اتانول و اتر
9پایداری و شرایط نگهداری
در رطوبت نسبی بالا، لاکتوز بدون آب ممکن است آب جذب کرده و تا حدی به آلفالاکتوز مونوهیدرات تبدیل شود که می‌تواند در طول نگهداری وزن و سختی قرص را افزایش دهد. در شرایط گرم و مرطوب ممکن است قهوه‌ای شود. در ظرف کاملاً بسته، در جای خنک و خشک نگهداری شود.
10ناسازگاری‌ها
به عنوان قند احیاکننده، با آمین‌های نوع اول و با سرعت کمتر با آمین‌های نوع دوم واکنش میلارد می‌دهد و محصولات قهوه‌ای ایجاد می‌کند. با اکسیدکننده‌های قوی ناسازگار است.
11روش تولید
بتالاکتوز بدون آب از خشک کردن محلول غلیظ لاکتوز با خشک‌کن غلتکی در دمای بالاتر از حدود 93.5 °C (که در آن فرم β کریستالیزه می‌شود) و سپس آسیاب و الک کردن تهیه می‌شود. آلفالاکتوز بدون آب از آب‌زدایی حرارتی یا شیمیایی آلفالاکتوز مونوهیدرات به دست می‌آید.
12ایمنی
به‌طور گسترده مصرف می‌شود و غیرسمی شناخته می‌شود. افراد دچار کمبود لاکتاز ممکن است پس از مصرف مقادیر زیاد لاکتوز علائم گوارشی پیدا کنند، هرچند مقدار موجود در بیشتر قرص‌ها برای اکثر بیماران اهمیتی ندارد.
13احتیاط‌های کار با ماده
احتیاط‌های معمول متناسب با مقدار ماده رعایت شود؛ محافظ چشم و ماسک گردوغبار توصیه می‌شود. گردوغبار ریز لاکتوز ممکن است با هوا مخلوط قابل انفجار تشکیل دهد.
14وضعیت رگولاتوری
لاکتوز در فهرست GRAS قرار دارد. لاکتوز بدون آب در FDA Inactive Ingredient Database (کپسول و قرص خوراکی؛ فرآورده‌های استنشاقی و سایر فرآورده‌ها) و در داروهای غیرتزریقی مجاز در اروپا وجود دارد.
15مواد مرتبط
لاکتوز مونوهیدرات؛ لاکتوز اسپری‌درای؛ لاکتوز مخصوص استنشاق؛ ترکیب لاکتوز بدون آب و سلولز میکروکریستالی.
16توضیحات
لاکتوز بدون آب عمدتاً با شکست شکننده (brittle fracture) فشرده می‌شود؛ بنابراین قابلیت قرص‌شدن آن تحت تأثیر مقدار لغزان‌کننده یا زمان اختلاط کمتر قرار می‌گیرد. قرص‌های تهیه‌شده از آن ممکن است در رطوبت بالا به‌تدریج سخت‌تر شوند که باید در مطالعات پایداری بررسی شود.