PharmaVault
گنجینه اطلاعات داروسازی
The Pharmaceutical Information Vault
Excipient monograph · مونوگراف ماده جانبی
pharmavault.ir
Lactose monohydrate
لاکتوز مونوهیدرات
1نام‌های رسمی (فارماکوپه‌ای)
- BPLactose Monohydrate
- JPLactose Hydrate
- Ph. Eur.Lactose Monohydrate
- USP–NFLactose Monohydrate
2مترادف‌ها و نام‌های تجاری
CapsuLac; GranuLac; Lactochem; lactosum monohydricum; milk sugar; Pharmatose; PrismaLac; SacheLac; SorboLac; SpheroLac; Tablettose
3نام شیمیایی و شماره CAS
O-β-D-Galactopyranosyl-(1→4)-α-D-glucopyranose monohydrate · [64044-51-5]
UNII EWQ57Q8I5X · PubChem CID 104938
4فرمول تجربی و وزن مولکولی
C12H22O11·H2O · 360.31
5طبقه عملکردی
رقیق‌کننده (پرکننده)
محدوده غلظت متداول: q.s. · اشکال دارویی: جامد
6کاربرد در فرمولاسیون دارویی
به‌طور گسترده به عنوان پرکننده و رقیق‌کننده در قرص و کپسول، و به میزان کمتر در فرآورده‌های لیوفیلیزه و شیرخشک نوزاد به کار می‌رود. گریدهای ریز (آسیاب‌شده) در گرانولاسیون مرطوب و رقیق‌سازی داروهای قوی، گریدهای درشت الک‌شده به دلیل جریان‌پذیری بهتر در پرکردن کپسول، و گریدهای ویژه به عنوان حامل در افشانه‌های پودر خشک استنشاقی (DPI) مصرف می‌شوند. برای پرس مستقیم، لاکتوز اسپری‌درای و لاکتوز بدون آب ترجیح داده می‌شوند.
7توصیف
ذرات یا پودر کریستالی سفید تا سفید مایل به کرم. بی‌بو با طعم کمی شیرین؛ شیرینی آن حدود یک‌پنجم ساکارز است.
8ویژگی‌های معمول
- نقطه ذوب
- 201–202 °C (آلفالاکتوز پس از آب‌زدایی)
- مقدار آب
- 4.5–5.5٪ وزنی (آب تبلور، به روش کارل فیشر)
- چگالی حقیقی
- حدود 1.545 g/cm³
- چرخش ویژه
- +54.4° تا +55.9° (بر پایه بدون آب، در حالت تعادل)
- حلالیت
- به‌راحتی محلول در آب (حدود 1 در 5 در 25 °C)؛ عملاً نامحلول در کلروفرم، اتانول و اتر
9پایداری و شرایط نگهداری
در رطوبت بالا (80٪ رطوبت نسبی و بیشتر) ممکن است کپک بزند. در طول نگهداری ممکن است قهوه‌ای شود که در شرایط گرم و مرطوب سریع‌تر رخ می‌دهد. محلول‌های آن موتاروتاسیون نشان می‌دهند. در ظرف کاملاً بسته، در جای خنک و خشک نگهداری شود.
10ناسازگاری‌ها
به عنوان قند احیاکننده با ترکیبات دارای گروه آمین نوع اول (مانند اسیدهای آمینه، آمفتامین‌ها و آمینوفیلین) واکنش میلارد می‌دهد و محصولات قهوه‌ای ایجاد می‌کند؛ این واکنش در لاکتوز آمورف سریع‌تر از لاکتوز کریستالی است. با اکسیدکننده‌های قوی نیز ناسازگار است.
11روش تولید
از آب‌پنیر (محصول جانبی تولید پنیر) به دست می‌آید. آلفالاکتوز مونوهیدرات از محلول فوق‌اشباع در دمای کمتر از 93.5 °C کریستالیزه می‌شود؛ کریستال‌ها جدا، خشک، آسیاب و الک می‌شوند تا گریدهایی با اندازه ذره متفاوت به دست آید.
12ایمنی
به‌طور گسترده مصرف می‌شود و عموماً غیرسمی است. افراد دچار کمبود لاکتاز (عدم تحمل لاکتوز) پس از مصرف مقادیر زیاد ممکن است دچار دل‌درد، اسهال و نفخ شوند؛ مقدار موجود در بیشتر قرص‌ها و کپسول‌ها معمولاً برای ایجاد علامت کافی نیست، ولی در بیماران حساس باید در نظر گرفته شود.
13احتیاط‌های کار با ماده
احتیاط‌های معمول متناسب با مقدار ماده رعایت شود. از ایجاد گردوغبار زیاد خودداری شود؛ محافظ چشم و دستکش توصیه می‌شود.
14وضعیت رگولاتوری
در فهرست GRAS قرار دارد. در FDA Inactive Ingredient Database (استنشاقی؛ کپسول و قرص خوراکی؛ فرآورده‌های تزریقی) و در داروهای تزریقی و غیرتزریقی مجاز در اروپا وجود دارد.
15مواد مرتبط
لاکتوز بدون آب؛ لاکتوز مخصوص استنشاق؛ لاکتوز اسپری‌درای؛ ترکیب لاکتوز مونوهیدرات و سلولز میکروکریستالی؛ ترکیب لاکتوز مونوهیدرات و پوویدون.
16توضیحات
لاکتوز مونوهیدرات به‌تنهایی به دلیل جریان‌پذیری و تراکم‌پذیری ضعیف برای پرس مستقیم مناسب نیست؛ برای این کار از گریدهای اسپری‌درای یا آگلومره استفاده کنید. در افشانه‌های پودر خشک، توزیع اندازه ذره و سهم ذرات ریز حامل بر رسانش دارو اثر زیادی دارد و باید کنترل شود.