PharmaVault
گنجینه اطلاعات داروسازی
The Pharmaceutical Information Vault
Excipient monograph · مونوگراف ماده جانبی
pharmavault.ir
Lecithin
لسیتین
1نام‌های رسمی (فارماکوپه‌ای)
- USP–NFLecithin
2مترادف‌ها و نام‌های تجاری
Egg lecithin; Epikuron; Lipoid; mixed soybean phosphatides; Phospholipon; soybean lecithin; vegetable lecithin; E322
3نام شیمیایی و شماره CAS
Complex mixture of acetone-insoluble phosphatides (mainly phosphatidylcholine, phosphatidylethanolamine and phosphatidylinositol) with triglycerides, fatty acids and carbohydrates · [8002-43-5]
4فرمول تجربی و وزن مولکولی
پلیمر، مخلوط یا ماده با ترکیب متغیر — فرمول مولکولی واحد ندارد.
5طبقه عملکردی
سورفکتانت، امولسی‌فایر
محدوده غلظت متداول: — · اشکال دارویی: مایع، استریل (تزریقی/چشمی)، نیمه‌جامد
6کاربرد در فرمولاسیون دارویی
به عنوان عامل پراکنده‌کننده، امولسیون‌کننده، ترکننده و پایدارکننده در تزریق‌های عضلانی و وریدی، امولسیون‌های چربی تغذیه وریدی، سوسپانسیون‌های خوراکی، کرم‌ها و پمادهای موضعی و فرآورده‌های رکتال و واژینال، و نیز به عنوان عامل پراکنده‌کننده و روان‌کننده والو در افشانه‌های استنشاقی دوز-معین به کار می‌رود. بخش‌های خالص‌شده آن برای ساخت لیپوزوم مصرف می‌شوند. غلظت‌های متداول: آئروسل استنشاقی حدود 0.1٪؛ تزریق عضلانی 0.3–2.3٪؛ سوسپانسیون خوراکی 0.25–10٪. در غذا و فرآورده‌های آرایشی نیز کاربرد گسترده دارد.
7توصیف
ظاهر لسیتین‌ها بسته به منبع، خلوص و مقدار اسید چرب آزاد بسیار متفاوت است و از مایع نیمه‌سیال ویسکوز تا خمیر و پودر، و از قهوه‌ای تا زرد روشن متغیر است؛ گریدهای بسیار پالایش‌شده تقریباً سفیدند. بوی آن از تقریباً بی‌بو تا کمی شبیه مغز گردو متغیر است. ماده تجاری عمدتاً از سویا یا زرده تخم‌مرغ به دست می‌آید.
8ویژگی‌های معمول
- مواد نامحلول در استون
- دست‌کم 50٪ (USP-NF)؛ بخش‌های خالص‌شده فسفاتیدیل‌کولین بسیار بیشتری دارند
- HLB
- بسته به ترکیب متغیر؛ لسیتین خام در محدوده پایین (آب در روغن) است و گریدهای هیدروکسیله یا اصلاح‌شده آنزیمی آب‌دوست‌ترند
- حلالیت
- محلول در هیدروکربن‌های آلیفاتیک و آروماتیک، هیدروکربن‌های هالوژنه، روغن معدنی و اسیدهای چرب؛ عملاً نامحلول در روغن‌های گیاهی و حیوانی سرد، حلال‌های قطبی و آب؛ در آب پراکنده شده و لیپوزوم یا امولسیون تشکیل می‌دهد
9پایداری و شرایط نگهداری
لسیتین به اکسیداسیون زنجیره‌های اسید چرب غیراشباع و به هیدرولیز حساس است و در مجاورت حرارت تیره می‌شود؛ گریدهای مایع ممکن است با ماندن جدا شوند و پودرها رطوبت‌گیرند. در ظرف درب‌بسته، محفوظ از نور و در دمای خنک نگهداری شود؛ گریدهای خالص‌شده اغلب در یخچال یا زیر گاز بی‌اثر نگهداری می‌شوند.
10ناسازگاری‌ها
با استرازها که آن را هیدرولیز می‌کنند ناسازگار است. اکسیدکننده‌ها و pHهای خیلی بالا یا پایین تخریب آن را تسریع می‌کنند.
11روش تولید
لسیتین سویا به عنوان محصول جانبی پالایش روغن سویا به دست می‌آید: روغن خام با آب صمغ‌گیری می‌شود و فسفاتیدهای آبدار جدا و خشک می‌شوند. لسیتین تخم‌مرغ با حلال از زرده تخم‌مرغ استخراج می‌شود. جداسازی بیشتر با اتانول یا استون و در برخی موارد هیدروژناسیون، گریدهای خالص‌شده فسفاتیدیل‌کولین را به دست می‌دهد.
12ایمنی
فسفولیپیدها از اجزای طبیعی غشای سلولی و رژیم غذایی هستند و لسیتین غیرسمی شناخته می‌شود. در افراد دارای آلرژی به سویا یا تخم‌مرغ، به دلیل پروتئین‌های باقیمانده، ممکن است به‌ندرت واکنش حساسیتی رخ دهد و گاهی واکنش حساسیتی با امولسیون‌های لیپیدی وریدی گزارش شده است.
13احتیاط‌های کار با ماده
احتیاط‌های معمول متناسب با مقدار ماده رعایت شود. محافظ چشم و دستکش توصیه می‌شود.
14وضعیت رگولاتوری
در فهرست GRAS قرار دارد. در اروپا به عنوان افزودنی غذایی پذیرفته شده است (E322)؛ بازارزیابی EFSA نیازی به تعیین ADI عددی ندید. در FDA Inactive Ingredient Database (استنشاقی، عضلانی، وریدی، خوراکی، رکتال، موضعی و واژینال) و در داروهای تزریقی و غیرتزریقی مجاز در اروپا وجود دارد.
15مواد مرتبط
فسفولیپیدهای تخم‌مرغ؛ فسفاتیدیل‌کولین سویای هیدروژنه؛ فسفاتیدیل‌کولین؛ فسفولیپیدهای سنتزی (مانند دی‌پالمیتوئیل‌فسفاتیدیل‌کولین).
16توضیحات
چون واژه «لسیتین» موادی با ترکیب بسیار متفاوت را شامل می‌شود، در فرآورده‌های تزریقی و لیپوزومی باید گرید (منبع، مقدار فسفاتیدیل‌کولین و درجه هیدروژناسیون) مشخص شود. فسفولیپیدهای اشباع (هیدروژنه) نسبت به گریدهای طبیعی غیراشباع مقاومت بسیار بیشتری در برابر اکسیداسیون دارند.