Macrogols, solid grades

• BPMacrogols
• JPMacrogol 4000; Macrogol 6000; Macrogol 20000
• Ph. Eur.Macrogols
• USP–NFPolyethylene Glycol

PEG 1000–35 000; PEG 1500; PEG 3350; PEG 4000; PEG 6000; PEG 8000; polyethylene glycol; polyoxyethylene glycol; Carbowax; Lutrol E; Pluriol E; E1521

α-Hydro-ω-hydroxypoly(oxy-1,2-ethanediyl) · [25322-68-3]

HOCH2(CH2OCH2)nCH2OH · about 950–35 000 (grade-dependent average)

پایه نیمه‌جامد، امولینت، لغزان‌کننده (لوبریکانت)، پلاستی‌سایزر (نرم‌کننده پلیمر)، چسباننده (بایندر)

محدوده غلظت متداول: — · اشکال دارویی: جامد، نیمه‌جامد

ماکروگل‌های جامد به عنوان پایه شیاف محلول در آب (به‌تنهایی یا مخلوط، معمولاً بخش عمده پایه)، در پایه پماد همراه گریدهای مایع، به عنوان چسباننده و لغزان‌کننده محلول در قرص، حامل در دیسپرسیون جامد و گرانولاسیون مذاب، و به عنوان نرم‌کننده و براق‌کننده در پوشش فیلمی به کار می‌روند. گریدهایی مانند ⁦PEG 3350⁩ و ⁦PEG 4000⁩ به عنوان ملین اسمزی نیز مصرف درمانی دارند.

جامدهای سفید یا تقریباً سفید مومی‌شکل یا شبیه پارافین که به صورت پولک، گرانول یا پودر عرضه می‌شوند؛ گریدهای حدود ⁦PEG 1000⁩ جامدهای نرم با نقطه ذوب پایین‌اند. بی‌بو یا تقریباً بی‌بو هستند.

محدوده ذوب

با افزایش وزن مولکولی بالا می‌رود: از حدود ⁦37–40 °C⁩ (⁦PEG 1000⁩) تا حدود ⁦60–63 °C⁩ (⁦PEG 8000⁩ و بالاتر)

حلالیت

محلول در آب (با افزایش وزن مولکولی حلالیت کم می‌شود)، دی‌کلرومتان و استون؛ عملاً نامحلول در اتر، روغن‌های ثابت و روغن معدنی

⁦pH⁩

حدود ⁦4.5–7.5⁩ (محلول آبی ⁦5⁩٪)

رطوبت‌گیری

با افزایش وزن مولکولی کاهش می‌یابد

از نظر شیمیایی پایدارند و رشد میکروبی را پشتیبانی نمی‌کنند. مانند گریدهای مایع، با حرارت در مجاورت هوا ممکن است خوداکسید شوند و پراکسید و آلدهید ایجاد کنند؛ از حرارت طولانی مذاب خودداری شود. در ظرف کاملاً بسته، در جای خنک و خشک نگهداری شوند.

اکسیدکننده‌ها و ناخالصی‌های فعال (پراکسید، فرمالدهید) ممکن است بر داروهای حساس اثر بگذارند. فنل‌هایی مانند تانیک اسید و سالیسیلیک اسید پایه‌های ماکروگلی را نرم یا مایع می‌کنند؛ برخی آنتی‌بیوتیک‌ها فعالیت خود را از دست می‌دهند و اثر پارابن‌ها ممکن است کم شود. شیاف‌ها با برخی داروها شکننده می‌شوند و پایه با برخی پلاستیک‌ها برهم‌کنش دارد.

از پلیمریزاسیون اتیلن اکسید با کاتالیست بازی و کنترل وزن مولکولی متوسط ساخته می‌شود و سپس به صورت پولک، پودر یا گرانول درمی‌آید.

سمیت خوراکی کم و جذب ضعیفی دارند؛ دوزهای زیاد اثر ملین اسمزی دارند. پایه‌های شیاف به دلیل کشیدن آب از مخاط ممکن است تحریک رکتوم ایجاد کنند. حساسیت به پلی‌اتیلن گلیکول‌ها، از جمله آنافیلاکسی نادر، گزارش شده است. مصرف موضعی روی سوختگی‌های وسیع ممکن است به جذب و سمیت کلیوی منجر شود.

احتیاط‌های معمول متناسب با مقدار ماده رعایت شود. از ایجاد گردوغبار خودداری شود؛ استفاده از محافظ چشم، دستکش و ماسک گردوغبار توصیه می‌شود.

در اروپا (⁦E1521⁩) و در آمریکا با شرایط مشخص (⁦21 CFR 172.820⁩) افزودنی غذایی مجازند. در ⁦FDA Inactive Ingredient Database⁩ (کپسول، محلول و قرص خوراکی؛ فرآورده‌های رکتال، موضعی و واژینال؛ تزریقی) و در داروهای تزریقی و غیرتزریقی مجاز در اروپا وجود دارند.

ماکروگل ⁦400⁩ (⁦PEG 400⁩)؛ پلی‌اتیلن اکسید؛ پلوکسامرها؛ ماکروگل استئارات‌ها.

قوام پایه‌های پماد و شیاف ماکروگلی با مخلوط کردن گریدهای مایع و جامد تنظیم می‌شود. شیاف‌های ماکروگلی به جای ذوب شدن حل می‌شوند و نیازی به نگهداری در یخچال ندارند، ولی پیش از کاربرد باید با آب مرطوب شوند. در دیسپرسیون‌های جامد ممکن است دارو در طول نگهداری کریستالیزه شود و پایداری فیزیکی باید بررسی شود.