Poloxamer

• BPPoloxamers
• Ph. Eur.Poloxamers
• USP–NFPoloxamer

Kolliphor P 188; Kolliphor P 407; Lutrol F 68; Lutrol F 127; Pluronic F68; Pluronic F127; poloxamera; polyethylene–polypropylene glycol; Synperonic PE

α-Hydro-ω-hydroxypoly(oxyethylene)a poly(oxypropylene)b poly(oxyethylene)a block copolymer · [9003-11-6]

HO(C2H4O)a(C3H6O)b(C2H4O)aH · ≈ 2 000–17 500 depending on type (poloxamer 188 ≈ 7 700–9 500; poloxamer 407 ≈ 9 800–14 600)

سورفکتانت، امولسی‌فایر، عامل ژل‌ساز، اصلاح‌کننده ویسکوزیته، عامل افزایش حلالیت (سالوبیلایزر)

محدوده غلظت متداول: 15–50% gelling · اشکال دارویی: مایع، نیمه‌جامد، استریل (تزریقی/چشمی)

سورفکتانت‌های غیریونی که به عنوان امولسیون‌کننده، حل‌کننده (سولوبیلایزر)، عامل مرطوب‌کننده و پایدارکننده در فرآورده‌های خوراکی، تزریقی و موضعی به کار می‌روند؛ پولوکسامر ⁦188⁩ در امولسیون‌های چربی وریدی و به عنوان پایدارکننده و محافظ در برابر تنش برشی در کشت سلول و فرآورده‌های پروتئینی مصرف می‌شود. محلول‌های آبی غلیظ پولوکسامر ⁦407⁩ (معمولاً حدود ⁦15–30⁩٪ وزنی) ژل‌های برگشت‌پذیر حرارتی تشکیل می‌دهند که در سرما مایع‌اند و در دمای بدن ژل می‌شوند. غلظت‌های متداول: عامل مرطوب‌کننده ⁦0.01–5⁩٪؛ پایدارکننده ⁦1–5⁩٪؛ ماده جانبی یا پوشش قرص ⁦5–10⁩٪؛ عامل ژل‌ساز ⁦15–50⁩٪.

کوپلیمرهای قطعه‌ای (بلاک) سنتزی اتیلن اکسید و پروپیلن اکسید که یک بلوک آب‌گریز پلی‌اکسی‌پروپیلن در وسط و دو بلوک آب‌دوست پلی‌اکسی‌اتیلن در دو طرف دارند. عدد سه‌رقمی نوع آن را مشخص می‌کند: حاصل‌ضرب دو رقم اول در ⁦100⁩ وزن مولکولی تقریبی بلوک پلی‌اکسی‌پروپیلن و حاصل‌ضرب رقم آخر در ⁦10⁩ درصد تقریبی پلی‌اکسی‌اتیلن را نشان می‌دهد. سفید یا تقریباً سفید و تقریباً بی‌بو و بی‌مزه‌اند.

شکل فیزیکی

پولوکسامر ⁦124⁩ مایع است؛ پولوکسامرهای ⁦188⁩، ⁦237⁩، ⁦338⁩ و ⁦407⁩ دانه‌های (پریل) یا جامدات قالبی سفید، مومی و روان‌اند

نقطه ذوب

حدود ⁦52 °C⁩ (پولوکسامر ⁦188⁩)؛ حدود ⁦56 °C⁩ (پولوکسامر ⁦407⁩)

⁦HLB⁩

حدود ⁦29⁩ (پولوکسامر ⁦188⁩)؛ حدود ⁦22⁩ (پولوکسامر ⁦407⁩)

⁦pH⁩

⁦5.0–7.5⁩ (محلول آبی ⁦2.5⁩٪ وزنی/حجمی)

حلالیت

گریدهای جامد به‌راحتی در آب و اتانول محلول؛ عملاً نامحلول در اتر، پارافین مایع و روغن‌های ثابت

مواد پایداری‌اند. محلول‌های آبی آن‌ها در حضور اسیدها، قلیاها و یون‌های فلزی پایدارند ولی رشد کپک را امکان‌پذیر می‌کنند و در صورت نگهداری باید نگهدارنده داشته باشند. در ظرف کاملاً بسته، در جای خنک و خشک نگهداری شوند؛ برخی گریدها حاوی آنتی‌اکسیدانی مانند بوتیل‌هیدروکسی‌تولوئن هستند.

پولوکسامر ⁦188⁩ بسته به غلظت‌های نسبی با فنل‌ها و پارابن‌ها ناسازگار است. پولوکسامرها ممکن است با حل کردن میسلی، فعالیت برخی نگهدارنده‌ها را کاهش دهند.

با پلیمریزاسیون پروپیلن اکسید روی پروپیلن گلیکول و تشکیل بلوک مرکزی پلی‌اکسی‌پروپیلن، و سپس افزودن اتیلن اکسید به دو انتهای زنجیره تهیه می‌شود؛ کاتالیزور قلیایی به کار رفته بعداً خنثی و حذف می‌شود.

پولوکسامرها عموماً غیرسمی و غیرمحرک شناخته می‌شوند و در بدن متابولیزه نمی‌شوند. در فرآورده‌های خوراکی، موضعی و تزریقی، از جمله مصرف وریدی پولوکسامر ⁦188⁩، به کار می‌روند.

احتیاط‌های معمول متناسب با مقدار ماده رعایت شود. استفاده از محافظ چشم و دستکش، و هنگام کار با گریدهای پودری ماسک گردوغبار توصیه می‌شود.

در ⁦FDA Inactive Ingredient Database⁩ (تزریق وریدی؛ استنشاقی؛ پودر، محلول، سوسپانسیون و شربت خوراکی؛ فرآورده‌های چشمی و موضعی) و در داروهای تزریقی و غیرتزریقی مجاز در اروپا وجود دارد.

پلی‌اتیلن گلیکول؛ پلی‌اکسی‌اتیلن آلکیل اترها؛ پلی‌سوربات‌ها.

فارماکوپه‌ها پولوکسامرهای ⁦124⁩، ⁦188⁩، ⁦237⁩، ⁦338⁩ و ⁦407⁩ را پوشش می‌دهند. ژل‌های برگشت‌پذیر حرارتی پولوکسامر ⁦407⁩ بهتر است به «روش سرد» و با حل کردن پلیمر در آب سرد تهیه شوند؛ دمای ژل شدن با افزایش غلظت پلیمر کاهش می‌یابد و نمک‌ها و دیگر افزودنی‌ها آن را جابه‌جا می‌کنند.