PharmaVault
گنجینه اطلاعات داروسازی
The Pharmaceutical Information Vault
Excipient monograph · مونوگراف ماده جانبی
pharmavault.ir
Polycarbophil
پلیکاربوفیل
1نامهای رسمی (فارماکوپهای)
- USP–NFPolycarbophil
2مترادفها و نامهای تجاری
Noveon AA-1; acrylic acid polymer cross-linked with divinyl glycol; polyacrylic acid cross-linked with divinyl glycol
3نام شیمیایی و شماره CAS
Poly(acrylic acid) cross-linked with divinyl glycol (3,4-dihydroxy-1,5-hexadiene) · [9003-97-8]
4فرمول تجربی و وزن مولکولی
(C3H4O2)n
5طبقه عملکردی
عامل ژلساز، اصلاحکننده ویسکوزیته
محدوده غلظت متداول: — · اشکال دارویی: نیمهجامد
6کاربرد در فرمولاسیون دارویی
به عنوان پلیمر چسبنده زیستی (موکوادهزیو) برای افزایش زمان ماندگاری روی سطوح مخاطی به کار میرود، مثلاً در محلولهای چشمی، ژلهای مرطوبکننده واژینال و فرمولاسیونهای باکال یا بینی، و نیز به عنوان غلیظکننده و عامل آزادسازی کنترلشده. معمولاً در غلظتهای پایین، بهطور کلی چند درصد یا کمتر، و متناسب با ویسکوزیته و چسبندگی مورد نیاز مصرف میشود. نمک کلسیم آن (کلسیم پلیکربوفیل) به صورت خوراکی به عنوان ملین حجیمکننده و ضداسهال کاربرد دارد.
7توصیف
پلیمری با وزن مولکولی بالا از آکریلیک اسید که با دیوینیل گلیکول بهطور خفیف کراسلینک شده و به صورت پودر سفید تا سفید مایل به کرم و پفکی عرضه میشود. در آب حل نمیشود بلکه پراکندهای بسیار متورم و ویسکوز ایجاد میکند.
8ویژگیهای معمول
- شکل فیزیکی
- پودر سفید تا سفید مایل به کرم، پفکی و رطوبتگیر با بوی خفیف و مشخص
- حلالیت
- نامحلول در آب و حلالهای آلی ولی در آب بهشدت متورم میشود؛ تورم با خنثی شدن گروههای کربوکسیل افزایش مییابد
- pH
- در پراکنده آبی خنثینشده اسیدی است (حدود pH 3)
- چسبندگی زیستی
- چسبندگی مخاطی قوی از طریق پیوند هیدروژنی گروههای کربوکسیل با موسین
9پایداری و شرایط نگهداری
پایدار ولی رطوبتگیر است. پراکندههای آن مستعد رشد میکروبیاند و معمولاً به نگهدارنده نیاز دارند. در ظرف کاملاً بسته، در جای خنک و خشک نگهداری شود.
10ناسازگاریها
به عنوان یک پلیاسید با بازهای قوی و اکسیدکنندهها ناسازگار است. الکترولیتها و کاتیونهای چندظرفیتی ویسکوزیته و تورم آن را کاهش میدهند و ممکن است با داروها و نگهدارندههای کاتیونی مانند بنزالکونیوم کلرید برهمکنش داشته باشد.
11روش تولید
از پلیمریزاسیون آکریلیک اسید در حضور مقدار کمی دیوینیل گلیکول به عنوان عامل کراسلینک و سپس خشک کردن پلیمر تهیه میشود.
12ایمنی
پلیکربوفیل از دستگاه گوارش جذب نمیشود و غیرسمی شناخته میشود؛ دوزهای خوراکی بالای نمک کلسیم آن به صورت درمانی به عنوان ملین مصرف میشود. روی مخاط عموماً بهخوبی تحمل میشود، هرچند تحریک موضعی خفیف ممکن است رخ دهد.
13احتیاطهای کار با ماده
احتیاطهای معمول متناسب با مقدار ماده رعایت شود. پودر ریز آن بهراحتی در هوا پخش میشود؛ از استنشاق و تماس با چشم خودداری و از محافظ چشم، دستکش و ماسک گردوغبار استفاده شود.
14وضعیت رگولاتوری
در FDA Inactive Ingredient Database (فرآوردههای چشمی و سایر فرآوردههای غیرتزریقی) وجود دارد.
15مواد مرتبط
کلسیم پلیکربوفیل؛ کربومر.
16توضیحات
پلیکربوفیل با کربومرها خویشاوندی نزدیک دارد ولی عامل کراسلینک آن متفاوت است. چسبندگی مخاطی آن هنگامی بیشینه است که پلیمر فقط تا حدی یونیزه باشد (تقریباً pH 4–6)؛ خنثیسازی کامل تورم را افزایش ولی چسبندگی را کاهش میدهد. مانند کربومر، پودر آن باید آهسته و با هم زدن کافی پراکنده شود تا کلوخه تشکیل نشود.