Polymethacrylates

• BPMethacrylic Acid–Ethyl Acrylate Copolymer (1:1)
• JPMethacrylic Acid Copolymer L
• JPMethacrylic Acid Copolymer S
• JPMethacrylic Acid Copolymer LD
• JPAminoalkyl Methacrylate Copolymer E
• Ph. Eur.Methacrylic Acid–Ethyl Acrylate Copolymer (1:1)
• Ph. Eur.Methacrylic Acid–Methyl Methacrylate Copolymer (1:1)
• Ph. Eur.Methacrylic Acid–Methyl Methacrylate Copolymer (1:2)
• Ph. Eur.Ammonio Methacrylate Copolymer (Type A)
• Ph. Eur.Ammonio Methacrylate Copolymer (Type B)
• Ph. Eur.Basic Butylated Methacrylate Copolymer
• USP–NFMethacrylic Acid and Ethyl Acrylate Copolymer
• USP–NFMethacrylic Acid and Methyl Methacrylate Copolymer
• USP–NFAmmonio Methacrylate Copolymer
• USP–NFAmino Methacrylate Copolymer

Acryl-EZE; Eastacryl 30D; Eudragit E 100; Eudragit E PO; Eudragit L 100; Eudragit L 100-55; Eudragit L 30 D-55; Eudragit S 100; Eudragit FS 30 D; Eudragit RL; Eudragit RS; Eudragit NE 30 D; Kollicoat MAE 30 DP; methacrylic acid copolymers; E1205 (basic methacrylate copolymer); E1206 (neutral methacrylate copolymer); E1207 (anionic methacrylate copolymer)

Synthetic cationic, anionic or neutral copolymers of dimethylaminoethyl methacrylate, methacrylic acid and methacrylic or acrylic acid esters, in varying ratios · [—]

پلیمر، مخلوط یا ماده با ترکیب متغیر — فرمول مولکولی واحد ندارد.

عامل پوشش‌دهنده، فیلم‌ساز، پلیمر تعدیل‌کننده رهش

محدوده غلظت متداول: — · اشکال دارویی: جامد

عمدتاً به عنوان پوشش فیلمی قرص‌ها، کپسول‌ها، پلت‌ها و گرانول‌های خوراکی به کار می‌روند: کوپلیمر آمینوآلکیل (بازی) برای پوشاندن طعم، محافظت در برابر رطوبت و پوشش‌های آزادسازی فوری؛ کوپلیمرهای متاکریلیک اسید برای پوشش‌های روده‌ای (انتریک) و هدف‌گیری کولون؛ و کوپلیمرهای نامحلول آمونیو متاکریلات و استر خنثی برای پوشش‌های آهسته‌رهش مستقل از ⁦pH⁩. همچنین به عنوان سازنده ماتریکس و چسباننده و در اکستروژن مذاب داغ و دیسپرسیون‌های جامد مصرف می‌شوند. مقدار پوشش معمولاً معادل افزایش وزن چند درصد تا حدود ⁦10–20⁩٪ است و نرم‌کننده‌هایی مانند تری‌اتیل سیترات معمولاً حدود ⁦10–25⁩٪ وزن پلیمر خشک افزوده می‌شوند.

خانواده‌ای از پلیمرهای سنتزی بر پایه متاکریلیک اسید، استرهای آن و استرهای آکریلیک. رفتار انحلال آن‌ها را گروه‌های عاملی تعیین می‌کنند: گروه‌های کربوکسیل آزاد باعث انحلال در مایع روده، گروه‌های دی‌متیل‌آمینواتیل باعث انحلال در اسید معده، و گروه‌های آمونیوم چهارتایی یا استری خالص باعث تشکیل فیلم‌های نامحلول و نفوذپذیر می‌شوند. گریدهای جامد پودر یا گرانول سفید با بوی ضعیف و مشخص‌اند و دیسپرسیون‌ها مایعاتی شیری‌رنگ با ویسکوزیته کم هستند.

⁦pH⁩ انحلال (انواع آنیونی)

متاکریلیک اسید–اتیل آکریلات (⁦1:1⁩) بالاتر از حدود ⁦pH 5.5⁩؛ متاکریلیک اسید–متیل متاکریلات (⁦1:1⁩) بالاتر از حدود ⁦pH 6.0⁩؛ (⁦1:2⁩) بالاتر از حدود ⁦pH 7.0⁩

⁦pH⁩ انحلال (نوع کاتیونی)

کوپلیمر متاکریلات بازی بوتیله (آمینو) تا حدود ⁦pH 5⁩ در شیره معده حل می‌شود و بالاتر از آن متورم می‌شود

نفوذپذیری (انواع نامحلول)

کوپلیمرهای آمونیو متاکریلات و دیسپرسیون‌های استر خنثی نامحلول‌اند و مستقل از ⁦pH⁩ متورم می‌شوند؛ نوع ⁦A⁩ (⁦RL⁩) نفوذپذیرتر از نوع ⁦B⁩ (⁦RS⁩) است

شکل‌های عرضه

پودر، گرانول، محلول‌های آلی (⁦12.5⁩٪) و دیسپرسیون‌های آبی (حدود ⁦30⁩٪ ماده جامد)

حلالیت (گریدهای جامد)

محلول در استون و الکل‌هایی مانند ایزوپروپانول؛ انواع یونیزه‌شونده فقط در محدوده ⁦pH⁩ مربوط در آب حل می‌شوند

گریدهای جامد در صورت نگهداری در دمای کمتر از حدود ⁦30 °C⁩ و در ظرف کاملاً بسته پایدارند. دیسپرسیون‌های آبی باید از یخ‌زدگی و دمای بالا محافظت شوند (معمولاً در حدود ⁦5–25 °C⁩ نگهداری می‌شوند)، زیرا یخ زدن یا گرمای بیش از حد موجب انعقاد برگشت‌ناپذیر می‌شود؛ همچنین باید از آلودگی میکروبی محافظت شوند.

دیسپرسیون‌های آبی ممکن است با الکترولیت‌ها، تغییر ⁦pH⁩، برخی حلال‌های آلی و دماهای شدید منعقد شوند. برخی انواع با داروهای یونی برهم‌کنش دارند (مثلاً داروهای آنیونی با انواع کاتیونی) که می‌تواند نفوذپذیری فیلم یا آزادسازی دارو را تغییر دهد؛ مقادیر زیاد برخی رنگدانه‌ها یا تالک نیز ممکن است دیسپرسیون را ناپایدار کند.

از پلیمریزاسیون رادیکال آزاد امولسیونی یا محلولی مونومرهای مورد نظر تهیه می‌شوند. پلیمریزاسیون امولسیونی مستقیماً دیسپرسیون‌های آبی لاتکس تولید می‌کند؛ گریدهای جامد با خشک کردن پاششی این دیسپرسیون‌ها یا با پلیمریزاسیون محلولی و سپس خشک کردن و گرانوله کردن به دست می‌آیند و برخی پودرها پس از خنثی‌سازی جزئی دوباره قابل پراکنده شدن‌اند.

کوپلیمرهای پلی‌متاکریلات به‌طور گسترده در فرآورده‌های خوراکی مصرف می‌شوند و غیرسمی و غیرمحرک شناخته می‌شوند؛ این پلیمرها از دستگاه گوارش جذب نمی‌شوند. مونومرهای باقی‌مانده در فارماکوپه‌ها محدود شده‌اند، زیرا خود مونومرها محرک‌اند.

احتیاط‌های معمول متناسب با مقدار ماده رعایت شود. از استنشاق گردوغبار و تماس با چشم خودداری شود؛ محلول‌های آلی قابل اشتعال‌اند و به تجهیزات ضدانفجار و تهویه مناسب نیاز دارند.

در ⁦FDA Inactive Ingredient Database⁩ (کپسول و قرص خوراکی از جمله اشکال تأخیری‌رهش و آهسته‌رهش، و سامانه‌های ترانس‌درمال) و در داروهای غیرتزریقی مجاز در اروپا وجود دارد. در اتحادیه اروپا کوپلیمرهای متاکریلات بازی، خنثی و آنیونی برای پوشش مکمل‌های غذایی مجازند (⁦E1205⁩، ⁦E1206⁩ و ⁦E1207⁩).

سلولز استات فتالات؛ هیپروملوز فتالات؛ پلی‌وینیل استات فتالات؛ شلاک.

نام‌های فارماکوپه‌ای، برچسب‌های قدیمی «نوع ⁦A/B/C⁩» و کدهای ⁦Eudragit⁩ به‌صورت یک‌به‌یک با هم منطبق نیستند، بنابراین همیشه باید گرید دقیق مشخص شود. دیسپرسیون‌های آبی به نرم‌کننده و دمای پوشش‌دهی بالاتر از حداقل دمای تشکیل فیلم (⁦MFFT⁩) نیاز دارند و محصولات پوشش‌دار اغلب برای آزادسازی پایدار نیازمند مرحله پخت (⁦curing⁩) هستند؛ با مخلوط کردن انواع ⁦RL⁩ و ⁦RS⁩ می‌توان نفوذپذیری فیلم‌های آهسته‌رهش را تنظیم کرد.