Polysorbate 80

• BPPolysorbate 80
• JPPolysorbate 80
• Ph. Eur.Polysorbate 80
• USP–NFPolysorbate 80

Crillet 4; Kolliphor PS 80; Montanox 80; polyoxyethylene 20 sorbitan monooleate; polysorbatum 80; PEG-20 sorbitan monooleate; Tween 80; E433

Polyoxyethylene 20 sorbitan monooleate · [9005-65-6]

C64H124O26 (approximate) · ≈ 1 310

سورفکتانت، امولسی‌فایر

محدوده غلظت متداول: 1–15% emulsifier · 1–10% solubiliser · 0.1–3% wetting · اشکال دارویی: مایع، نیمه‌جامد، استریل (تزریقی/چشمی)

پرمصرف‌ترین پلی‌سوربات در داروها: امولسیون‌کننده، حل‌کننده، عامل مرطوب‌کننده و پایدارکننده در مایعات خوراکی، فرآورده‌های موضعی و فرمولاسیون‌های تزریقی، از جمله فرآورده‌های تزریقی داروهای کم‌محلول (مانند کنسانتره‌های آمیودارون و دوستاکسل)، واکسن‌ها و فرآورده‌های زیستی. در فرآورده‌های پروتئینی و آنتی‌بادی معمولاً با غلظت حدود ⁦0.001–0.1⁩٪ وزنی/حجمی برای جلوگیری از تجمع در سطوح مشترک به کار می‌رود. غلظت‌های متداول: امولسیون‌کننده به‌تنهایی در امولسیون‌های روغن در آب ⁦1–15⁩٪، یا ⁦1–10⁩٪ در ترکیب با امولسیون‌کننده‌های چربی‌دوست؛ حل‌کننده داروهای کم‌محلول در حامل‌های آبی ⁦1–10⁩٪؛ عامل مرطوب‌کننده برای جامدات نامحلول ⁦0.1–3⁩٪.

مخلوطی از استرهای جزئی اولئیک اسید با سوربیتول و انیدریدهای آن که با حدود ⁦20⁩ مول اتیلن اکسید به ازای هر مول سوربیتول کوپلیمر شده است. اولئیک اسید اسید چرب اصلی آن است و مقادیر کمتری لینولئیک، پالمیتیک و استئاریک اسید نیز دارد. مایعی روغنی و زرد تا کهربایی است.

شکل فیزیکی

مایع روغنی زرد تا کهربایی در ⁦25 °C⁩ با بوی مشخص و طعم گرم و تا حدی تلخ

⁦HLB⁩

حدود ⁦15.0⁩

عدد صابونی شدن

حدود ⁦45–55⁩

چگالی

حدود ⁦1.08 g/cm³⁩

ویسکوزیته

حدود ⁦400–425 mPa·s⁩ (⁦25 °C⁩)

حلالیت

محلول در آب و اتانول؛ عملاً نامحلول در روغن‌های چرب و پارافین مایع

پلی‌سوربات‌ها در برابر الکترولیت‌ها و اسیدها و بازهای ضعیف پایدارند؛ اسیدها و بازهای قوی به‌تدریج باعث صابونی شدن می‌شوند. به‌ویژه استرهای اولئیک اسید مستعد خوداکسایش‌اند و در مجاورت نور، گرما و یون‌های فلزی پراکسید تشکیل می‌دهند و تخریب می‌شوند. رطوبت‌گیرند و باید در ظرف کاملاً بسته و پر، دور از نور و در جای خنک و خشک نگهداری شوند؛ پوشاندن فضای خالی ظرف با نیتروژن به محدود شدن اکسیداسیون کمک می‌کند.

با مواد مختلف، به‌ویژه فنل‌ها، تانن‌ها و قطران‌ها، تغییر رنگ یا رسوب ایجاد می‌شود. با اتصال میسلی فعالیت ضدمیکروبی بسیاری از نگهدارنده‌ها، به‌ویژه پارابن‌ها، را کاهش می‌دهند و پراکسیدهای ناخالص می‌توانند داروها و پروتئین‌های حساس را اکسید کنند.

از استری کردن سوربیتول و انیدریدهای آن (عمدتاً سوربیتان) با اولئیک اسید و سپس واکنش محصول با حدود ⁦20⁩ مول اتیلن اکسید به ازای هر مول سوربیتول تهیه می‌شود.

در مصرف خوراکی و موضعی عموماً غیرسمی و غیرمحرک شناخته می‌شود. پس از تجویز وریدی با واکنش‌های حساسیتی و واکنش‌های مرتبط با انفوزیون همراه بوده است و یک فرآورده تزریقی ویتامین ⁦E⁩ حاوی پلی‌سوربات‌ها با عوارض جدی و مرگ در نوزادان کم‌وزن مرتبط دانسته شد. ⁦JECFA⁩ و ⁦EFSA⁩ برای پلی‌سوربات‌های ⁦20⁩، ⁦40⁩، ⁦60⁩، ⁦65⁩ و ⁦80 ADI⁩ گروهی ⁦25 mg/kg⁩ وزن بدن در روز تعیین کرده‌اند.

احتیاط‌های معمول متناسب با مقدار ماده رعایت شود. استفاده از محافظ چشم و دستکش توصیه می‌شود.

در اروپا به عنوان افزودنی غذایی پذیرفته شده است (⁦E433⁩). در ⁦FDA Inactive Ingredient Database⁩ (تزریق عضلانی، وریدی و زیرجلدی؛ کپسول، محلول، سوسپانسیون و قرص خوراکی؛ فرآورده‌های چشمی، موضعی و سایر فرآورده‌ها) و در داروهای تزریقی و غیرتزریقی مجاز در اروپا وجود دارد.

پلی‌سوربات ⁦20⁩؛ پلی‌سوربات ⁦60⁩؛ پلی‌اکسیل ⁦35⁩ روغن کرچک؛ سوربیتان مونواولئات.

زنجیره غیراشباع اولئات، پلی‌سوربات ⁦80⁩ را مستعد اکسیداسیون می‌کند؛ مقدار پراکسید بین گریدها و سری‌ها متفاوت است و ممکن است داروها و پروتئین‌های حساس به اکسیداسیون را تخریب کند، بنابراین برای فرآورده‌های تزریقی و زیستی گریدهای کم‌پراکسید (اغلب با منشأ گیاهی و خلوص بالا) ترجیح داده می‌شوند. مانند دیگر سورفکتانت‌ها، ⁦DEHP⁩ را از ست‌های تزریق ⁦PVC⁩ استخراج می‌کند.