PharmaVault
گنجینه اطلاعات داروسازی
The Pharmaceutical Information Vault
Excipient monograph · مونوگراف ماده جانبی
pharmavault.ir
Saccharin sodium
ساخارین سدیم
1نام‌های رسمی (فارماکوپه‌ای)
- BPSaccharin Sodium
- JPSaccharin Sodium Hydrate
- Ph. Eur.Saccharin Sodium
- USP–NFSaccharin Sodium
2مترادف‌ها و نام‌های تجاری
1,2-benzisothiazol-3(2H)-one 1,1-dioxide, sodium salt; Crystallose; saccharinum natricum; sodium o-benzosulfimide; soluble gluside; soluble saccharin; E954
3نام شیمیایی و شماره CAS
1,2-Benzisothiazol-3(2H)-one 1,1-dioxide, sodium salt · [128-44-9]
UNII I4807BK602 · PubChem CID 656582
4فرمول تجربی و وزن مولکولی
C7H4NNaO3S (anhydrous); hydrated forms, mainly C7H4NNaO3S·2H2O · 205.16 (anhydrous); 241.19 (dihydrate)
5طبقه عملکردی
شیرین‌کننده
محدوده غلظت متداول: — · اشکال دارویی: مایع، جامد
6کاربرد در فرمولاسیون دارویی
به دلیل حلالیت زیاد در آب، رایج‌ترین شکل ساخارین در داروسازی است. برای شیرین کردن محلول‌ها، شربت‌ها و سوسپانسیون‌های خوراکی، قرص‌های جوشان و جویدنی، دهان‌شویه‌ها و خمیردندان‌ها به کار می‌رود و اغلب با شیرین‌کننده‌ها و طعم‌دهنده‌های دیگر برای پوشاندن طعم باقی‌مانده آن ترکیب می‌شود. غلظت متداول در مایعات خوراکی حدود 0.04–0.6٪ وزنی/حجمی است.
7توصیف
بلورهای سفید، بی‌بو یا با بوی معطر ضعیف و شکفته‌شونده (افلورسان)، یا پودر کریستالی سفید با طعم بسیار شیرین و طعم فلزی باقی‌مانده در غلظت‌های بالاتر. شیرینی آن حدود 300–600 برابر ساکارز است. ماده تجاری معمولاً به شکل هیدرات است.
8ویژگی‌های معمول
- حلالیت
- به‌آسانی محلول در آب (حدود 1 در 1.2)؛ نسبتاً کم محلول در اتانول
- pH
- حدود 6.5 (محلول آبی 10٪)
- مقدار آب
- تا حدود 15٪ وزنی بسته به نوع هیدرات
- نقطه ذوب
- بالاتر از 300 °C تجزیه می‌شود
9پایداری و شرایط نگهداری
در شرایط معمول مصرف پایدار است؛ محلول‌های آبی آن اتوکلاو را تحمل می‌کنند و در محدوده pH بیشتر مایعات خوراکی پایدارند. هیدرولیز تنها در شرایط بسیار اسیدی و دمای بالا قابل‌توجه می‌شود. بلورها ممکن است در هوای خشک آب تبلور خود را از دست بدهند (شکفته شوند)؛ در ظرف کاملاً بسته نگهداری شود.
10ناسازگاری‌ها
در مایعات بسیار اسیدی ممکن است ساخارین آزاد که حلالیت بسیار کمتری دارد رسوب کند. از تماس با اکسیدکننده‌های قوی خودداری شود.
11روش تولید
از خنثی کردن ساخارین با سدیم هیدروکسید یا سدیم هیدروژن کربنات در محلول آبی و تبلور نمک حاصل تهیه می‌شود.
12ایمنی
نیمرخ ایمنی آن همانند ساخارین است: متابولیزه نمی‌شود، بدون تغییر دفع می‌گردد و تومورهای مثانه مشاهده‌شده در موش‌های صحرایی با دوزهای بسیار بالا برای انسان مرتبط تلقی نمی‌شوند. JECFA مقدار مجاز مصرف روزانه (ADI) ساخارین و نمک‌های آن را 0–5 mg/kg وزن بدن تعیین کرده است. مقدار کمی سدیم نیز وارد فرمولاسیون می‌کند.
13احتیاط‌های کار با ماده
احتیاط‌های معمول متناسب با مقدار ماده رعایت شود. استفاده از محافظ چشم و دستکش توصیه می‌شود.
14وضعیت رگولاتوری
در اروپا به عنوان افزودنی غذایی پذیرفته شده (E954 که ساخارین و نمک‌های آن را در بر می‌گیرد) و در ایالات متحده به عنوان شیرین‌کننده در مواد غذایی مجاز است. در FDA Inactive Ingredient Database (عمدتاً فرآورده‌های خوراکی و دندانی) و در داروهای غیرتزریقی مجاز در اروپا وجود دارد.
15مواد مرتبط
آسه‌سولفام پتاسیم؛ آسپارتام؛ ساخارین؛ ساخارین کلسیم؛ سدیم سیکلامات؛ سوکرالوز.
16توضیحات
چون ماده تجاری مقدار متغیری آب هیدراتاسیون دارد، مقادیر اغلب بر پایه ماده بدون آب بیان می‌شوند؛ هنگام تبدیل اشکال به یکدیگر مشخصات تأمین‌کننده بررسی شود. شیرینی آن سریع احساس می‌شود ولی طعم باقی‌مانده‌اش می‌ماند و به همین دلیل معمولاً ترکیب آن با شیرین‌کننده‌های دیگر ترجیح داده می‌شود.