PharmaVault
گنجینه اطلاعات داروسازی
The Pharmaceutical Information Vault
Excipient monograph · مونوگراف ماده جانبی
pharmavault.ir
Trehalose
ترهالوز
1نام‌های رسمی (فارماکوپه‌ای)
- BPTrehalose Dihydrate
- Ph. Eur.Trehalose Dihydrate
- USP–NFTrehalose
2مترادف‌ها و نام‌های تجاری
α,α-Trehalose; mycose; mushroom sugar; Treha; trehalosum dihydricum
3نام شیمیایی و شماره CAS
α-D-Glucopyranosyl-(1→1)-α-D-glucopyranoside dihydrate · [99-20-7]
UNII B8WCK70T7I · PubChem CID 7427
4فرمول تجربی و وزن مولکولی
C12H22O11·2H2O · 378.33
5طبقه عملکردی
پایدارکننده، لیوپروتکتانت
محدوده غلظت متداول: — · اشکال دارویی: استریل (تزریقی/چشمی)
6کاربرد در فرمولاسیون دارویی
به‌طور گسترده به عنوان پایدارکننده و محافظ لیوفیلیزاسیون (لیوپروتکتانت) برای پروتئین‌ها، آنتی‌بادی‌های مونوکلونال و واکسن‌ها در فرآورده‌های تزریقی لیوفیلیزه و مایع به کار می‌رود و از پروتئین‌ها در طول انجماد، خشک شدن و نگهداری محافظت می‌کند. به عنوان عامل تونیسیته، عامل حجم‌دهنده و رقیق‌کننده در اشکال جامد خوراکی، در فرآورده‌های چشمی و به عنوان جزء غذایی نیز مصرف می‌شود.
7توصیف
پودر کریستالی سفید یا تقریباً سفید و بی‌بو با طعم کمی شیرین. دی‌ساکاریدی غیراحیاکننده است که از دو واحد گلوکز تشکیل شده و این دو از طریق کربن‌های آنومری خود به هم متصل‌اند.
8ویژگی‌های معمول
- نقطه ذوب
- حدود 97 °C (دی‌هیدرات)؛ حدود 203 °C (فرم کریستالی بدون آب)
- دمای گذار شیشه‌ای
- برای یک دی‌ساکارید بالاست، حدود 115–120 °C برای فرم آمورف خشک
- مقدار آب
- حدود 9.5٪ وزنی (آب تبلور دی‌هیدرات)
- حلالیت
- به‌راحتی محلول در آب؛ خیلی کم محلول در اتانول
- شیرینی
- حدود نصف ساکارز
9پایداری و شرایط نگهداری
بسیار پایدار است: پیوند گلیکوزیدی آن در برابر هیدرولیز اسیدی و گرما مقاوم‌تر از پیوند ساکارز است و چون قند غیراحیاکننده است، در واکنش میلارد شرکت نمی‌کند. در ظرف کاملاً بسته، در جای خنک و خشک نگهداری شود.
10ناسازگاری‌ها
ناسازگاری چندانی شناخته نشده است. از اکسیدکننده‌های قوی باید پرهیز شود.
11روش تولید
به‌طور تجاری از نشاسته مایع‌شده با یک فرآیند دوآنزیمی تولید می‌شود که انتهای احیاکننده مالتواولیگوساکاریدها را به واحد ترهالوز تبدیل و سپس ترهالوز را آزاد می‌کند؛ محصول با کریستالیزاسیون خالص‌سازی می‌شود. به‌طور طبیعی در قارچ‌ها، مخمرها، حشرات و برخی گیاهان وجود دارد.
12ایمنی
غیرسمی و غیرمحرک است. پس از مصرف خوراکی توسط آنزیم ترهالاز روده به گلوکز هیدرولیز می‌شود؛ افراد دچار کمبود نادر ترهالاز ممکن است پس از مصرف مقادیر زیاد علائم گوارشی داشته باشند.
13احتیاط‌های کار با ماده
احتیاط‌های معمول متناسب با مقدار ماده رعایت شود. محافظ چشم و دستکش توصیه می‌شود.
14وضعیت رگولاتوری
بر اساس اطلاعیه FDA در وضعیت GRAS قرار دارد. در اتحادیه اروپا به عنوان غذای نوین (novel food) مجاز است. در FDA Inactive Ingredient Database (تزریقات وریدی و زیرجلدی؛ فرآورده‌های چشمی و سایر فرآورده‌ها) و در داروهای تزریقی مجاز در اروپا وجود دارد.
15مواد مرتبط
لاکتوز؛ مانیتول؛ ساکارز.
16توضیحات
دمای گذار شیشه‌ای بالا و واکنش‌پذیری کم، ترهالوز را به جایگزینی مطلوب برای ساکارز در پایدارسازی فرآورده‌های بیولوژیک تبدیل کرده است. برای مصرف تزریقی باید گریدهایی با اندوتوکسین کم و پروفایل ناخالصی کنترل‌شده انتخاب شود.