Betadex (beta-cyclodextrin)

• BPBetadex
• JPBetadex
• Ph. Eur.Betadex
• USP–NFBetadex

β-Cyclodextrin; beta-cycloamylose; betadexum; Cavamax W7; cycloheptaamylose; cyclomaltoheptaose; Kleptose; E459

Cyclo-α-(1→4)-heptakis(D-glucopyranose) · [7585-39-9]

UNII JV039JZZ3A · PubChem CID 444041

C42H70O35 · 1134.98

عامل افزایش حلالیت (سالوبیلایزر)

محدوده غلظت متداول: — · اشکال دارویی: جامد، مایع

عمدتاً برای تشکیل کمپلکس‌های درگیرشونده (⁦inclusion complex⁩) به کار می‌رود که حلالیت آبی، سرعت انحلال، پایداری شیمیایی و فیزیکی یا فراهمی زیستی داروهای کم‌محلول را بهبود می‌دهند و طعم و بوی نامطبوع را می‌پوشانند یا مایعات و مواد فرار را به پودرهای پایدار تبدیل می‌کنند. در قرص و کپسول خوراکی و فرآورده‌های موضعی و به عنوان رقیق‌کننده پرس مستقیم مصرف می‌شود؛ مقدار آن معمولاً بر اساس نسبت مولی لازم برای کمپلکس‌شدن (اغلب ⁦1:1⁩ یا ⁦1:2⁩ دارو به سیکلودکسترین) تعیین می‌شود.

پودر کریستالی سفید یا تقریباً سفید، عملاً بی‌بو و با طعم کمی شیرین. الیگوساکارید حلقوی متشکل از هفت واحد گلوکوپیرانوز با پیوند α-(⁦1⁩→⁦4⁩) است که شکلی شبیه مخروط ناقص با حفره مرکزی آب‌گریز و سطح بیرونی آب‌دوست دارد.

قطر حفره

حدود ⁦6.0–6.5⁩ Å (هفت واحد گلوکز)

حلالیت

در آب کم محلول (حدود ⁦1.85 g⁩ در ⁦100 mL⁩ در ⁦25 °C⁩ که با دما افزایش می‌یابد)؛ عملاً نامحلول در اتانول و استون

مقدار آب

حداکثر حدود ⁦14⁩٪ وزنی (هیدرات است)

چرخش ویژه

حدود ⁦+160°⁩ تا ⁦+164°⁩ (محلول ⁦1⁩٪ در آب)

نقطه ذوب

بالاتر از حدود ⁦255 °C⁩ بدون نقطه ذوب مشخص تجزیه می‌شود

در حالت جامد پایدار است. در برابر هیدرولیز قلیایی مقاوم است ولی اسیدهای قوی آن را به‌آهستگی هیدرولیز می‌کنند و برخی آمیلازها آن را تخریب می‌کنند. در ظرف کاملاً بسته، در جای خنک و خشک نگهداری شود.

ممکن است با برخی نگهدارنده‌ها (مانند پارابن‌ها و ترکیبات آمونیوم چهارتایی) و طعم‌دهنده‌ها کمپلکس تشکیل دهد و فعالیت آن‌ها را کاهش دهد. با اکسیدکننده‌های قوی ناسازگار است.

از اثر آنزیم سیکلودکسترین گلیکوزیل‌ترانسفراز (حاصل از گونه‌های ⁦Bacillus⁩) بر نشاسته نیمه‌هیدرولیزشده تولید می‌شود؛ بتادکس با رسوب‌دهی یا تبلور انتخابی از دیگر سیکلودکسترین‌ها جدا و خالص‌سازی می‌شود.

پس از مصرف خوراکی به میزان کم جذب می‌شود و بخش عمده آن توسط باکتری‌های کولون هضم می‌گردد؛ بنابراین مصرف خوراکی آن ایمن تلقی می‌شود و ⁦JECFA⁩ مقدار ⁦ADI⁩ را ⁦0–5 mg/kg⁩ وزن بدن تعیین کرده است. در مصرف تزریقی، به دلیل حلالیت کم و تجمع در کلیه، نفروتوکسیک است و بنابراین در تزریقی‌ها به کار نمی‌رود.

احتیاط‌های معمول متناسب با مقدار ماده رعایت شود. از ایجاد گردوغبار خودداری شود؛ محافظ چشم و ماسک گردوغبار توصیه می‌شود.

در اروپا به عنوان افزودنی غذایی پذیرفته شده است (⁦E459⁩). در ⁦FDA Inactive Ingredient Database⁩ (قرص‌های خوراکی و فرآورده‌های موضعی) و در داروهای غیرتزریقی مجاز در اروپا وجود دارد.

آلفادکس (α-سیکلودکسترین)؛ گامادکس (γ-سیکلودکسترین)؛ هیدروکسی‌پروپیل بتادکس؛ متیل-β-سیکلودکسترین؛ سولفوبوتیل اتر β-سیکلودکسترین سدیم.

بتادکس کمترین حلالیت آبی را در میان سیکلودکسترین‌های طبیعی دارد که افزایش حلالیت قابل دستیابی با آن را محدود می‌کند؛ هنگامی که غلظت‌های بالاتر یا مصرف تزریقی لازم باشد، از مشتقات محلول‌تر هیدروکسی‌پروپیل و سولفوبوتیل اتر استفاده می‌شود. اندازه حفره آن برای بسیاری از مولکول‌های دارویی آروماتیک و هتروسیکلیک مناسب است.